2017年执业药师考试青霉素类抗菌药物重点总结
2017-01-16 14:22 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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头孢菌素类抗菌药物是历年执业药师考试《药学专业知识二》的重要考点，重点考查头孢菌素类抗菌药物的分类、代表药物及作用特点等。华图医疗卫生考试网为各位考生汇总头孢菌素类抗菌药物的重要考点，并结合执业药师考试真题帮助大家巩固记忆!
1.作用特点——同青霉素
属于繁殖期杀菌剂。机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
2.头孢菌素分类特点及应用比较
(1)第一代
代表药物：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄。
特点：
1)G+菌：较第二代略强，显著超过第三代;
2)G-杆菌：较第二、三代弱;
3)对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差;
4)肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加;
血清半衰期短，脑脊液中浓度低;
5)适用于轻、中度感染。
(2)第二代
代表药物：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯。
特点：
1)G+菌：较第一代略差或相仿;
2)G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效;
3)对多种β-内酰胺酶：较稳定;
4)肾毒性：较小。
(3)第三代
代表药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯。
特点：
1)对G+菌较第一、二代弱;
2)对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用;
3)对β-内酰胺酶高度稳定;
4)血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中;
5)肾毒性：基本无;
6)适用于：严重感染.病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
(4)第四代
代表药物：头孢吡肟。
特点：
1)G+菌.G-菌.厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌活性;
2)抗铜绿假单胞菌.肠杆菌属的作用增强;
3)对β-内酰胺酶稳定;
4)半衰期长;
5)无肾脏毒性;
6)用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。
(5)第五代
代表药物：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普。
特点：
1)超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效;
2)对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定;
3)无肾毒性。
3.典型不良反应
(1)过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
(2)血液系统——可逆性中性粒细胞减少症，一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症，低凝血酶原血症，凝血酶原时间延长。
(3)神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。
(4)抗生素相关性腹泻、二重感染。
4.禁忌证
头孢菌素类药过敏者，有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。
5.药物相互作用
(1)与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内——同青霉素。
(2)与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。
(3)头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。
6.用药监护
(1)用药前须知药物过敏反应史并做皮试。
(2)根据PK/PD参数制定合理给药方案：时间依赖型，每日分次给药——同青霉素。
(3)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物。
(4)长期应用时应注意监测凝血功能。
(5)警惕双硫仑样反应。
【2016年-A型题】
1.属于时间依赖抗菌药物是( )
A.环丙沙星
B.阿奇霉素
C.阿米卡星
D.依替米星
E.头孢哌酮
【答案】E
【解析】1.β-内酰胺类抗菌药物青霉素和头孢是典型的时间依赖抗菌药物。2.氨基糖苷类抗菌药物，克拉霉素、阿奇霉素是浓度依赖型。
【2016年-B型题】
A.头孢氨苄
B.头孢哌酮
C.头孢吡肟
D.头孢拉定
E.头孢呋辛
2.属于第二代头孢菌素的药物是( )
3.属于第三代头孢菌素的药物是( )
4.属于第四代头孢菌素的药物是( )
【答案】EBC
【解析】属于第二代头孢菌素的药物是头孢呋辛。属于第三代头孢菌素的药物是头孢哌酮。属于第四代头孢菌素的药物是头孢吡肟。
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（编辑：Sine）
