2017执业药师考试：西药专业知识二高频考点（七）

2017-11-02 09:47 医疗卫生人才网来源：华图教育

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高频考点1：抗菌药物

一、头孢菌素类抗菌药物

头孢菌素类药属于繁殖期杀菌剂，作用机制机制与青霉素类相同：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

【分类及特点】

分类	代表药物	特点与应用
第一代	头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄	①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代； ②G-杆菌：较第二、三代弱； ③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差； ④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低； ⑤适用于轻、中度感染。
第二代	头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯	①G+菌：较第一代略差或相仿； ②G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效； ③对多种β-内酰胺酶：较稳定； ④肾毒性：较小。
第三代	头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯	①对G+菌较第一、二代弱； ②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用； ③对β-内酰胺酶高度稳定； ④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中； ⑤肾毒性：基本无； ⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代	头孢吡肟	①G⁺菌、G^-菌、厌氧菌广谱，增强了抗G⁺菌活性； ②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强； ③对β-内酰胺酶稳定； ④半衰期长； ⑤无肾脏毒性； ⑥用于对第三代耐药的G^-杆菌引起的重症感染。
第五代	头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普	①超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效； ②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定； ③无肾毒性。

2016-配伍选择题

A.头孢氨苄

B.头孢哌酮

C.头孢吡肟

D.头孢拉定

E.头孢呋辛

1.属于第二代头孢菌素的药物是

2.属于第三代头孢菌素的药物是

3.属于第四代头孢菌素的药物是

【答案】EBC

【解析】属于第二代头孢菌素的药物是头孢呋辛。属于第三代头孢菌素的药物是头孢哌酮。属于第四代头孢菌素的药物是头孢吡肟。

【典型不良反应】

1.过敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。

2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。

3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。

4.抗生素相关性腹泻、二重感染。

【用药监护】

(1)用药前须知药物过敏反应史并做皮试

1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。

3.一旦发生严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。

(2)根据PK/PD参数制定合理给药方案

头孢菌素类要与青霉素类药同属时间依赖型，除部分血浆半衰期较长的品种外，给药的原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的杀菌效果。

2016-最佳选择题

4.属于时间依赖抗菌药物是

A.环丙沙星

B.阿奇霉素

C.阿米卡星

D.依替米星

E.头孢哌酮

【答案】E

【解析】β-内酰胺类抗菌药物青霉素和头孢是典型的时间依赖抗菌药物，除部分血浆半衰期较长的品种外，给药的原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的杀菌效果。

(3)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物

青霉素类、头孢菌素类、糖肽类(去甲万古霉素、万古霉素)以及林可胺类同属围术期预防性应用的抗菌药物，对一类清洁切口术前应用应掌握以下原则：

1.必须选择杀菌剂。 2.以静脉滴注途径给药;3.以小容积量溶剂稀释，在短时间( 30min ) 滴注，以确保在短时间内尽快达到血浆峰浓度，并保证手术部位在切开细菌植入时有足够的血浆药物浓度;4.给药时间应在术前0.5 ~ 2h;5.抗菌药物须在细菌污染前己在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染;6.应尽可能缩短术后预防性抗生素的时间，要求能覆盖感染期，因而有时(手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术超过3h、出血量大于等于3000ml) 需重复给药，但给药时间应不超过l 天。鉴于单剂给药与多剂给药相比，两者的预防手术感染的效果并无明显差异，因此不应无原则持续给药;7.对头孢菌素、青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选用万古霉素:阴性菌易感染者选用氨曲南;8.预防性用药的比例不得超过手术病例总数的30% 。

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