2017年执业药师备考：《药理学》重点知识三(2)

2017-11-10 09:34 医疗卫生人才网来源：华图教育

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【马上小结2】后遗效应、继发反应、停药反应、戒断症状TANG

	关键词	举例
后遗效应	停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下	巴比妥类药停药后头昏、嗜睡和乏力等反应
继发反应	治疗作用引起的不良后果	广谱抗生素继发二重感染
停药反应	长期用药、突然停药后原有疾病的复发或加剧	普萘洛尔、可乐定
戒断症状	长期用药、突然停药后，出现依赖表现，跟原有表现没有关系	吗啡、哌替啶

(7)特异质反应

某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质与常人不同。特异质——先天遗传性异常。如：

红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的人，使用磺胺药——溶血性贫血。

注意：与过敏反应不同!

(二)药物量效关系

——【稍难，耐心一些，一定能理解】

1.量效关系：药物剂量与效应关系。

剂量与作用呈比例关系，剂量越大，作用越强，但超出一定范围，可引起量变到质变。

2.量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，则得到直方双曲线;如将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈典型的S形曲线——量效曲线。

3.量反应：药理效应用具体数量或最大反应的百分数表示。

4.质反应：药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示。如存活与死亡、惊厥与不惊厥等。

5.最小有效量：药物出现疗效所需的最小剂量。

6.ED50(半数有效量)：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

7.LD50(半数致死量)：能引起50%死亡的浓度或剂量。

8.治疗指数(TI)=LD50/ED50。

表示药物的安全性。

Q：TI越大越安全，还是越小越安全?

A：大。

9.效能(最大效应)：增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强，此时药物最大效应称为效能——反映药物的内在活性。

10.效价(效应强度)：能引起等效反应的相对浓度或剂量——反映药物与受体的亲和力，其值越小强度越大。

阿片类——效能高——剧痛;

解热镇痛药——效能低——轻、中度疼痛。

效能VS效价TANG

	概念	反应的是？	意义
效能	药物引起最大效应	药物的内在活性	效能高作用强
效价	引起等效反应的剂量	药物与受体的亲和力	效价越小强度越大

应试记忆：能力越大越好，价格越低越好!TANG

(三)药物的作用机制

A.药物作用的主要类型

作用类型	举例
1.作用于受体	太多啦！
2.影响酶	新斯的明——胆碱酯酶抑制剂
3.影响核酸代谢	抗生素
4.影响生理活性物质及其转运	噻嗪类利尿药抑制肾小管对氯化钠的再吸收
5.影响离子通道	钙拮抗剂
6.影响免疫功能	免疫抑制药、增强药
7.非特异性作用	蒙脱石散（思密达）治疗腹泻

B.受体的特性、类型及调节，激动药和拮抗药

1.受体的特性：5

(1)饱和性——数量有限——有最大效应。

(2)特异性。

(3)可逆性。

(4)高灵敏性——很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

(5)多样性——受体亚型分类的基础。

2.受体的类型(略，了解)

①G蛋白偶联受体。

②配体门控离子通道受体。

③酶活性的受体。

④细胞核激素受体。

3.受体的调节

① 受体脱敏：长期使用一种激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降。

如：长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘——疗效变弱。

② 受体增敏：因受体激动药水平降低，或长期应用拮抗药——造成受体对激动药的敏感性和反应性升高的现象。

如：长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。

4.激动药、拮抗药

(1)激动药

完全激动药

部分激动药

(2)拮抗药

竞争性拮抗药

非竞争性拮抗药

亲和力：药物与受体结合的能力。

内在活性：药物激动受体的能力。

(1)激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。

A.完全激动药(吗啡)——较强亲和力，较强内在活性。

B.部分激动药(喷他佐辛)——较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

(2)拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。

本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。

如：纳洛酮和普萘洛尔。

对比：激动剂VS拮抗剂（TANG）
	完全激动剂	部分激动剂	拮抗剂
亲和力	有
内在活性	有	不强	无/较弱
【类比】	结发夫妻	小暧昧	情人