2017年执业药师备考：《药理学》重点知识二
2017-11-10 09:31 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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第二章 药物代谢动力学
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1.药物的体内过程 |
（1）药物的吸收及其影响因素 |
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2.药动学参数 |
血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义 |
第一节 药物的体内过程
药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移——药物转运;
药物代谢是药物在体内发生化学结构的变化——药物转化，其产物称为代谢产物。
代谢和排泄是药物在体内不断消失的过程——药物消除。
1.药物吸收及影响的因素
(1)吸收——药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。
血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。
1)消化道吸收：
①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。
②胃吸收。
③小肠吸收——主要部位。
④直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。
【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位?TANG
吸收面积大(小肠长5～7米，面积有120平方);
小肠血流丰富;
pH(4.8-8.2)适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。
2)注射部位的吸收：
① 肌内注射：吸收速率取决于注射部位的血流量。
② 皮下注射：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。
③ 其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射(将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉)。
3)肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。
4)经皮吸收：局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。
(2)影响吸收的因素
1)药物的理化性质
2)药物的剂型
3)首过(关)消除
4)吸收环境
1>药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。
规律：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄(TANG)。
【解释】酸性药在酸性环境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收;而酸性药物在碱性环境易排泄，碱性药物在酸性环境中易排泄。
2>药物的剂型：
如：同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。
3>首过(关)消除——重要考点!
某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。
具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。
首过消除意义【重要!】：
口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。
注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。
直肠给药不能完全消除首过消除。
4)吸收环境
涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。
食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收;
脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。
2.药物分布及其影响因素
(1)概念：药物进入血液后，随血液运至机体各组织的过程。
规律：
①首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织。
②选择性：碘——甲状腺组织，链霉素——细胞外液，灰黄霉素——脂肪、皮肤和毛发。
(2)影响因素
① 药物与血浆蛋白结合
药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与【蛋白结合竞争】现象。
即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。
如：服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加，抗凝作用增强——渗血，甚至出血不止。
② 机体特殊屏障
1)血脑屏障
是保护大脑的生理屏障。只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能进入脑组织。
2)胎盘屏障
概念：由胎盘将母体血液与胎儿血液隔开的屏障。
特点：通透性与一般生物膜无明显的差别，几乎所有药物均可通过，无屏障作用----形同虚设!TANG
意义：凡对胎儿有影响的药物，孕妇应禁用或慎用。
3)血眼屏障：是血液与视网膜，血液与房水，血液与玻璃体屏障的总称。脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易于通过。
一般全身给药，在眼内难以达到有效浓度，往往采用局部滴眼和眼周给药。
3.药物的代谢(生物转化)——药物进入机体后，发生化学结构的改变。
主要器官——肝脏(为什么?——肝脏药酶种类最多，含量丰富;往往将肝药酶看成药酶的代称)
其次：肾脏、肠、肺和脑。
(1)代谢过程(氧化、还原、水解、结合)
药物代谢过程分为2个时相：
I相：包括氧化、还原、水解，使药物分子结构中引入极性基团，如羟基、羧基等。
Ⅱ相：为结合反应，将药物分子结构中的极性基团与体内的葡萄糖醛酸等结合，生成极性大、易溶于水的结合物排出体外。
(2)代谢酶系——肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系。
酶诱导剂
酶抑制剂
① 酶诱导剂：能使酶活性增强的药物。
如：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素和地塞米松——诱导P450酶的活性，加速自身或其他药物的代谢——药物效应减弱。
【口诀TANG】灰黄土地诱惑大，两本就能取一利。
② 酶抑制剂：能使酶活性减弱的药物。
如：酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌醇、西咪替丁——抑制P450酶的活性，降低其他药物的代谢——药物效应增强。
【口诀TANG】酮氯吩别多可惜，情绪难免受抑制。
注意：
药酶诱导剂——药物效应减弱!
药酶抑制剂——药物效应增强!
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