2017年执业药师备考：《药理学》重点知识二(2)

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4.药物排泄途径及影响因素

(1)排泄途径

1)主要：肾脏;

2)次要：胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮肤。

1)肾脏排泄——主要。

碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，或酸化尿液则使碱性药物在尿中离子化，加速排泄——药物中毒常用的解毒方法。

酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄(TANG)。

2)胆汁排泄：有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，到小肠中被水解，其游离药物可经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉重新进人体循环——肝肠循环——重要!

意义：肝肠循环使药物排泄减慢，维持时间延长。

存在肝肠循环的药物——洋地黄毒苷、吗啡、地西泮、炔雌醇——血药浓度维持时间延长。

3)肠道排泄——也是主要排泄途径。

药物经肠道排泄后，应用不被吸收或不被消化的物质，通过其在肠道中吸附药物，加速药物排出体外，在临床上，是一项有效的解毒措施。

例如：口服活性炭——加速地高辛排泄。

4)其他途径——唾液、乳汁(吗啡、丙硫氧嘧啶)、泪液、汗液。

【实战演习】

　　【最佳选择题】

　　有关药物吸收的描述，错误的是(　)

　　A.药物吸收指药物自给药部位进入血液循环的过程

　　B.酸性药物在碱性环境排泄增多

　　C.碱性药物在碱性环境吸收增多

　　D.舌下或直肠给药吸收少，起效慢

　　E.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收

　　【正确答案】D

　　弱碱性药物可以(　)

　　A.酸化尿液可加速其排泄

　　B.在胃中易于吸收

　　C.酸化尿液时易被重吸收

　　D.在酸性环境中易跨膜转运

　　E.碱化尿液可加速其排泄

　　【正确答案】A

　　【配伍选择题】

　　A.简单扩散

　　B.主动转运

　　C.首过消除

　　D.肝肠循环

　　E.易化扩散

　　1.药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收

　　【正确答案】D

　　2.药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少

　　【正确答案】C

　　【多项选择题】

　　影响药物分布的因素有(　)

　　A.药物理化性质

　　B.体液PH值

　　C.血脑屏障

　　D.胎盘屏障

　　E.血浆蛋白结合率

　　【正确答案】ABCDE

　　1.血药浓度-时间曲线

　　给药后，血药浓度随时间而变化，以时间为横坐标，以血药浓度为纵坐标——浓度-时间曲线(c-t曲线)。

　　血药浓度有峰值——峰浓度;

　　到峰值的时间——峰时间(tmax)。

　　由c-t曲线和横坐标围成的面积——曲线下面积，即AUC——是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。

　　峰浓度——药物最高浓度;

　　谷浓度——药物最低浓度。

　　2.半衰期(t1/2)——指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。

　　反映药物消除快慢的程度\机体消除药物的能力。

　　药物停药后经5个t1/2基本消除，为什么?

　　3.稳态血药浓度(坪值)

　　按一级动力学消除的药物，随给药次数增加，血药浓度递增速率逐渐减慢。

　　当给药量等于消除量时(5个t1/2)，血药浓度呈锯齿状波动，直到稳态浓度——坪值。

　　药物t1/2与其在体内蓄积量和排泄量的关系

T1/2数	药物排泄量	累加排泄（或蓄积）量
1	100%×（1/2）1=50%	50%
2	100%×（1/2）2=25%	75%
3	100%×（1/2）3=12.5%	87.5%
4	100%×（1/2）4=6.25%	93.5%
5	100%×（1/2）5=3.125%	96.5%
6	100%×（1/2）6=1.562%	98.4

 

　　【实战演习】

　　最佳选择题

　　有关药物吸收的错误描述是

　　A.指药物自给药部位进入血液循环的过程

　　B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运

　　C.弱碱性药物在碱性环境吸收增多

　　D.舌下或直肠给药吸收少，起效慢

　　E.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收

　　【正确答案】D

　　某药物半衰期是5小时，单次给药后，在体内消除97%需要多长时间?

　　A.10小时

　　B.25小时

　　C.48小时

　　D.100小时

　　E.240小时

　　【正确答案】B

　　某药t1/2为24h，按半衰期给药达到坪值的时间是

　　A.1日

　　B.3日

　　C.5日

　　D.7日

　　E.10日

　　【正确答案】C

　　弱碱性药物

　　A.酸化尿液可加速其排泄

　　B.在胃中易于吸收

　　C.酸化尿液时易被重吸收

　　D.在酸性环境中易跨膜转运

　　E.碱化尿液可加速其排泄

　　【正确答案】A

　　配伍选择题：

　　A.简单扩散

　　B.主动转运

　　C.首过消除

　　D.肝肠循环

　　E.易化扩散

　　1.药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收

　　【正确答案】D

　　2.药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少

　　【正确答案】C

　　多项选择题

　　影响药物分布的因素有

　　A.药物理化性质

　　B.体液PH值

　　C.血脑屏障

　　D.胎盘屏障

　　E.血浆蛋白结合率

　　【正确答案】ABCDE

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