2017执业药师考试：西药专业知识一高频考点（十二）(4)

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　　2014-多项选择题

　　8.对骨质疏松症有治疗作用的药物是

　　A.盐酸雷洛昔芬

　　B.阿法骨化醇

　　C.阿仑膦酸钠

　　D.利塞膦酸钠

　　E.依替膦酸二钠

　　【答案】ABCDE

　　【解析】防治骨质疏松的药物按化学结构分为双膦酸盐类和促进钙吸收药物。双膦酸盐类：双膦酸盐类、阿仑磷酸钠、利赛磷酸钠等。促进钙吸收：阿法骨化醇、骨化三醇。雷洛昔芬对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢(降低总胆固醇和 LDL- 胆固醇)的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无作用。

　　2015-配伍选择题

　　9.为D-丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节剂”的药物是

　　10.含有双胍类母核结构，属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是

　　【答案】BE

　　【解析】本题考查的是降血糖药物，A项为格列齐特，属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，B项为那格列奈，为D-丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节剂”，属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，C项为伏格列波糖，为α-葡萄糖苷酶抑制剂，D项为罗格列酮，属于噻唑烷二酮胰岛素增敏剂，E项为二甲双胍，为双胍类胰岛素增敏剂。因此答案选B、E。

　　2016-最佳选择题

　　11.根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍了环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效降血糖作用。下列降糖药中，具有上述结构特征的是

　　【答案】E

　　【解析】脲上取代基为甲基环己基的药物只有格列美脲。具有高效、长效降血糖作用。

　　2016-多项选择题

　　12.通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的比激素类药物是

　　A雌三醇

　　B苯甲醛雌二醇

　　C尼尔雌醇

　　D炔雌醇

　　E炔诺酮

　　【答案】BC。

　　【解析】本题主要考察雌激素。天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。炔雌醇在雌二醇的17 α位引入乙炔基。苯甲醛雌二醇将雌二醇的17β位羟基酯化，作用时间长。尼尔雌醇在炔雌三醇的3位羟基醚化,得到口服长效雌激素。

　　高频考点3:抗菌药物

　　1.抗生素类抗菌药

　　(1)β-内酰胺类抗菌药物

　　依据与β-内酰胺环稠合物结构的不同，可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。

　　①青霉素类

　　氨苄西林青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，可口服。

　　阿莫西林苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到，口服

　　哌拉西林哌嗪酮酸基团，具有抗假单孢菌活性。

　　②头孢菌素类

　　头孢菌素结构特征：

　　基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合得到，

　　第一代

　　头孢氨苄和头孢羟氨苄C-3位乙酰氧甲基换成甲基

　　头孢唑林通常用钠盐注射给药。

　　第二代

　　头孢克洛头孢氨苄的C-3位甲基以卤素替代得到的可口服的半合成头孢菌素

　　头孢呋辛C-7位的氨基上连有甲氧肟基酰基，C-3位为氨基甲酸酯。

　　第三代头孢菌素在7位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基居多

　　头孢哌酮C-3位甲基上引入硫代甲基四氮唑杂环取代乙酰氧基

　　头孢曲松C-3位上引入酸性较强的杂环

　　第四代头孢菌素是在第三代的基础上3位引入季铵基团

　　头孢匹罗和头孢吡肟这些含有正电荷的季铵基团能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合

　　③其他类

　　氧青霉烷类：克拉维酸，与阿莫西林合用。

　　青霉烷砜类：舒巴坦

　　碳青霉烯类：亚胺培南美罗培南

　　单环β-内酰胺类：氨曲南是全合成单环β-内酰胺抗生素

　　(2)氨基糖苷类抗菌药物

　　阿米卡星红霉素

　　克拉霉素是对红霉素C-6位羟基甲基化后得到衍生物。

　　罗红霉素是将红霉素C-9的羰基进行修饰，可以阻止C-6羟基与C-9羰基的缩合

　　阿齐霉素第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。

　　(3)四环素类抗菌药物

　　天然的四环素类药物有金霉素、土霉素和四环素。

　　四环素的性质及稳定性

　　能与多种金属离子形成不溶性螯合物，可沉积在骨骼和牙齿上，儿童服用会发生牙齿变黄，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。

　　2.合成抗菌药

　　(1)喹诺酮类抗菌药物

　　喹诺酮类抗菌药的典型药物有诺氟沙星，环丙沙星，左氧氟沙星，洛美沙星，加替沙星及莫西沙星等。

　　诺氟沙星6位氟原子，7位存在的哌嗪基。

　　环丙沙星诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代

　　左氧氟沙星 4-甲基-1-哌嗪基,喹诺酮1位和8位成环得到

　　(2)磺胺类抗菌药物

　　磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺。

　　磺胺甲噁唑磺胺嘧啶细菌的二氢蝶酸合成酶抑制剂

　　甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，与磺胺药合用，可产生协同抗菌作用

　　(3)抗结核分枝杆菌药

　　异烟肼其分子中的酰肼基可与金属离子络合，

　　乙胺丁醇两个手性碳，三个旋光异构体

　　吡嗪酰胺吡嗪环、酰胺键;具有在作用部位易水解，而在其他部位不易被水解的特点。

　　(4)抗真菌药

　　三氮唑类代表药物有氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑等。

　　2014-最佳选择题

　　1.在卡那霉素的分子中引入L-(-)氨基羟丁酰基侧链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的抑制作用，该药物是

　　【答案】C

　　【解析】阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的半合成抗生素，引入的α-羟基酰胺结构含有手性为L-(-)型，产生立体障碍。A选项的克拉霉素是对红霉素C-6位羟基甲基化后得到衍生物。

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