2017执业药师考试：西药专业知识一高频考点（十二）
2017-11-03 10:53 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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高频考点1:循环系统疾病用药
1.抗心律失常药
抗心律失常药物在临床上主要使用钠、钾通道阻滞剂和β受体拮抗剂。
(1)钠通道阻滞剂
奎尼丁 IA类抗心律失常药对钠离子通道具有适度的阻滞能力。奎尼丁是天然的药物。
美西律ⅠB类抗心律失常药，化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键
普罗帕酮是ⅠC类抗心律失常药，具有R、S两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。
(2)钾通道阻滞剂
胺碘酮苯并呋喃环，结构与甲状腺素类似
(3)β受体拮抗剂芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类。
普萘洛尔属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。
美托洛尔临床应用的是其酒石酸盐。具有4-甲氧乙基取代芳氧丙醇胺结构
倍他洛尔含有环丙基，临床应用的是其盐酸盐
比索洛尔是一种高选择性的β1受体拮抗剂
拉贝洛尔分子结构中含有两个手性碳原子，临床上使用的是其4个立体异构体的混合物。
2.抗心绞痛药
(1)硝酸酯类因硝酸酯类化合物具有爆炸性
硝酸甘油舌下含服，避免首过效应，代谢成而硝酸产物
硝酸异山梨酯被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性
(2)钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮卓和三苯哌嗪类。
①1，4-二氢吡啶类 该类药物遇光极不稳定
硝苯地平无手性碳，为对称结构的二氢吡啶类药物
非洛地平4位碳原子具手性，为选择性钙离子拮抗药。
氨氯地平4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体。
尼莫地平4位碳原子具手性，临床用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。
②芳烷基胺类维拉帕米
③苯硫氮卓类
地尔硫卓两个手性碳原子，具有四个立体异构体
3.抗高血压药
(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
①含巯基的ACE抑制剂
卡托普利巯基和脯氨酸片段为关键药效团，非前药。
②含双羧基的ACE抑制剂依那普利、贝那普利、雷米普利前体药物。
赖诺普利双羧基，非前药。
③含邻酰基的ACE抑制剂
福辛普利含有磷酰基
(2)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦;含有联苯结构
4.调节血脂药
(1)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
天然的及半合成改造药物洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;
人工全合成药物氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。
洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，属于前药。
辛伐他汀内酯结构，属于前药。十氢萘环侧链上多一个甲基取代基
普伐他汀内酯环开环成3，5-二羟基戊酸通常与钠成盐
氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物
阿托伐他汀是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，含吡咯环
瑞舒伐他汀也是全合成的他汀类药物，含嘧啶环
(2)苯氧乙酸类药物
氯贝丁酯结构含有酯键，可分为芳基和脂肪酸两部分。
非诺贝特非诺贝特分子中苯环的4位是4-氯苯甲酰基。
吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物。
2014-最佳选择题
1.分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶(ACE)产生较强抑制作用的抗高血压药物
A.卡托普利
B.马来酸依那普利
C.福辛普利
D.赖诺普利
E.雷米普利
【答案】A
【解析】卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表。依那普利、赖诺普利、雷米普利是含双羧基的ACE抑制剂。福辛普利是含邻酰基的ACE抑制剂。
2014-最佳选择题
2.关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的是
A.常温下为液体，有挥发性
B.在遇热或撞击下易发生爆炸
C.在碱性条件下迅速水解
D.在体内不经代谢而排出
E.口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时，可在舌下含服
【答案】D
【解析】硝酸甘油有挥发性，因硝酸酯类化合物具有爆炸性本品不宜以纯品形式放置和运输。通过舌下含服达到口腔黏膜迅速吸收，能在碱性条件下迅速水解，在体内需要经过代谢才能排出。
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