2017执业药师考试：西药专业知识一高频考点（十二）(2)
2017-11-03 10:53 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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2014-配伍选择题
3.含有1个手性碳的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于高血压治疗的药物
4.含有1个手性碳的芳烷基胺类钙通道阻滞剂，用于室上性心动过速治疗的药物
5.含有2个手性碳的苯硫氮卓类钙通道阻滞剂，用于冠心病治疗的药物
6.不含有手性碳的三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，用于脑供血不足治疗的药物
【答案】BDEC
【解析】AB属于1,4-二氢吡啶类。而B选项氨氯地平的4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。硝苯地平为对称结构，有光毒化反应。芳烷基胺类：维拉帕米分子中含有手性碳原子。苯硫氮卓类：地尔硫卓的分子结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体。氟桂利嗪含有三苯哒嗪结构。
2014-配伍选择题
7.含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是
8.含有3,5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是
9.含有芳氧羧酸结构的调血脂药物是
10.为前药，在体内经代谢后产生活性的苯氧羧酸的调血脂药物是
【答案】BACD
【解析】ABE都属于的HMG-CoA还原酶抑制剂，洛伐他汀分子中是内酯结构和氢化萘环骨架，瑞舒伐他汀是全合成的他汀类药物，其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环。氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。苯氧乙酸类药物：非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特。吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物。非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。
2015-最佳选择题
11.关于维拉帕米
结构特征和作用的说法，错误的是
A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂
B.含有甲胺结构，易发生N_脱甲基化代谢
C.具有碱性，易被强酸分解
D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体
E.通常口服给药，易被吸收
【答案】C。
【解析】本题主要考查维拉帕米的特点。分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。具有碱原子，呈弱碱性，化学稳定性好。不易和强酸发生反应。
2015-最佳选择题
12.依那普利是前体药物，给药后在体内水解代谢为依那普利拉产生抗高血压作用，具体反应如下。下列关于依那普利的说法，正确的是
A.依那普利拉是含有苯丙氨酸结构的药物
B.依那普利拉分子中只含有一个手性中心
C.依那普利口服吸收极差，只能静脉注射给药
D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药效团
E.依那普利代谢物依那普利拉，具有抑制ACE的作用
【答案】E
【解析】本题考查依那普利的特点。依那普利代谢为依那普利拉，具有抑制ACE的作用。
高频考点2:内分泌系统疾病用药
1.甾体激素类
甾体激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。
(1)肾上腺糖皮质激素基本结构：孕甾烷
可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素。
泼尼松和氢化泼尼松
曲安西龙、曲安奈德
地塞米松和倍他米松在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基
(2)雌激素雌激素雌甾烷类，A环为芳香环，无19-甲基，3位带有酚羟基，17位带有羟基或羰基。
雌二醇苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇
炔雌醇在雌二醇的17 α位引入乙炔基
(3)孕激素
黄体酮孕甾烷类，天然孕激素，
醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化
炔诺酮由睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基，并去除19-CH3而得。
左炔诺孕酮在炔诺酮的18位延长一个甲基而得
(4)雄性激素及蛋白同化激素
雄激素化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基或羰基。
睾酮和雄烯二酮天然雄激素，其中睾酮作用最强。
甲睾酮在睾酮的17α位引入甲基，目的可口服。
(5)蛋白同化激素苯丙酸诺龙睾酮19位甲基去除而得
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