2017执业药师考试：西药专业知识一高频考点（十二）(3)

2017-11-03 10:53 医疗卫生人才网来源：华图教育

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　　2.降血糖药

　　口服糖尿病治疗药物主要有胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂。

　　(1)胰岛素分泌促进剂

　　按化学结构，胰岛素分泌促进剂可以分为磺酰脲类和非磺酰脲类。

　　①磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

　　甲苯磺丁脲为最早的磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

　　格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲

　　化学结构上的特点是脲上取代基为环己基，有显著的降血糖活性。

　　格列美脲，脲上取代基为甲基环己基脲上取代基为甲基环己基，具有高效、长效降血糖作用。

　　②非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂非磺酰脲类胰岛分泌促进剂，称为“餐时血糖调节剂”。

　　瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，临床上用其S异构体。

　　那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其R(-)体活性高出S(+)体100倍。

　　(2)胰岛素增敏剂

　　胰岛素增敏剂有双胍类及噻唑烷二酮类。

　　①双胍类胰岛素增敏剂

　　二甲双胍很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出。因此肾功能损害者禁用。

　　②噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

　　罗格列酮和吡格列酮结构上均具有噻唑烷二酮的部分，也可看作是苯丙酸的衍生物，增强外周组织对葡萄糖的摄取。

　　(3)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖，可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，减慢糖类水解产生

　　萄糖的速度，延缓葡萄糖的吸收。此类药物对1、2型糖尿病均适用

　　3.调节骨代谢与形成药物

　　防治骨质疏松的药物按化学结构分为双膦酸盐类和促进钙吸收药物。

　　(1)双膦酸盐类

　　依替膦酸二钠　　阿仑膦酸钠

　　(2)促进钙吸收药物

　　维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇C25(OH) D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇(1，25 (OH)2 D3)，才具有活性。

　　阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇稳定性较好，可在体内可进一步转化为骨化三醇。

　　2014-最佳选择题

　　1.含有苯甲酸结构，结构中含有一个手性碳，S-异构体的活性大于R-异构体活性,在体内的代谢速度，作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是

　　【答案】D

【解析】从结构中看含有苯甲酸(

)结构，只有D选项。而AB中含有苯丙酸的结构。C选项为噻唑烷二酮结构，E选项为磺酰脲结构。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，分子结构中含有一手性碳原子，其活性有立体选择性，S(+)-构型的活性是R(-)-构型的100倍，临床上使用其S(+)-异构体。

　　2014-配伍选择题

　　2.含有三苯乙烯结构，通过拮抗雌激素受体，用于乳腺癌治疗的药物是

　　3.含有三氮唑结构，通过抑制芳香酶，用于乳腺癌治疗的药物是

　　4.含有酰苯胺结构，通过拮抗雄激素受体，用于前列腺癌治疗的药物是

　　【答案】BAD

　　【解析】他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，AE都含有三氮唑环，来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降。用于乳腺癌化疗和放疗。氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大，结构中含有苯酰胺的结构。C选项是嘧啶类抗代谢药。E是三氮唑类抗真菌药。

　　2014-配伍选择题

　　5.属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是

　　6.属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是

　　7.属于噻唑烷二酮类胰岛素增效剂的降血糖药物是

　　【答案】DAE

　　【解析】磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：瑞格列奈、那格列奈。α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。C选项属于α-葡萄糖苷酶抑制剂。罗格列酮结构上均具有噻唑烷二酮的部分，属于胰岛素增效剂。二甲双胍属于双胍类的胰岛素增效剂。

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