2017执业药师考试:西药专业知识一高频考点(十一)(3)
2017-11-03 10:09 医疗卫生人才网 来源:华图教育
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2014-配伍选择题
7.含有半胱氨酸结构,可降低痰液黏滞性的祛痰药物是
8.在体内有部分药物可代谢产生吗啡,被列入我国麻醉药品品种目录的镇咳药物是
【答案】BE
【解析】可待因镇咳作用强,约有8%的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性。羧甲司坦为半胱氨酸的类似物,去痰药。右美沙芬具有苯吗喃的基本结构。氨溴索是溴己新N-去甲基的代谢得到的活性代谢物。
2014-多项选择题
9.在体内可发生脱甲基代谢,代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物是(结构式)
【答案】ABDE
【解析】ABDE都能进行N-去甲基代谢。阿米替林的活性代谢产物去甲替林,抗抑郁作用比丙咪嗪强,可改善患者的情绪。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛(ODV),都有双重的作用机制,舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林。
2015-配伍选择题
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑仑
D.齐拉西酮
E.美沙酮
10.口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是
11.因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效镇静催眠作用的药物是
12.可用于阿片类成瘾替代治疗的美沙酮药物是
【答案】ABE
【解析】本题考查的是精神与中枢神经系统疾病用药,齐拉西酮属于抗精神病药,氟西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂抗抑郁药,艾司佐匹克隆和艾司唑仑均属于镇静催眠药,佐匹克隆结构含有一个手性中心,右旋异构体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,且左旋体无活性易引起毒副作用。美沙酮属于氨基酮类镇痛药,药用其外消旋体,主要用于阿片类成瘾替代治疗。因此答案选A、B、E。
2015-多项选择题
13.在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药
A.氟西汀
B舍曲林
C文拉发辛
D艾司西酞普兰
E阿米替林
【答案】ABCDE
【解析】本题主要考察抗抑郁药的代谢活性。结构中都含有N-甲基,其代谢产物均有活性。
高频考点2:解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
1.解热、镇痛药
阿司匹林水杨酸类分子中含有羧基而呈弱酸、具有酯键可水解。具有解热、镇痛、抗炎、抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用;对胃肠道有刺激性作用
对乙酰氨基酚乙酰苯胺类又名为扑热息痛,误使用过量对乙酰氨基酚,应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
2.非甾体抗炎药
(1)羧酸类抗炎药
①芳基乙酸类药物:吲哚美辛、双氯芬酸。
②芳基丙酸类药物布洛芬在体内,无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大。
3.抗痛风药
秋水仙碱天然产物,痛风急症时使用,长期用药可产生骨髓抑制
别嘌醇嘌呤结构异构体,抑制尿酸生成,
苯溴马隆苯并呋喃衍生物,抑制尿酸重吸收,促尿酸排泄药
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