2017执业药师考试：西药专业知识一高频考点（十一）
2017-11-03 10:09 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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高频考点1:精神与中枢神经系统疾病用药
1.镇静与催眠药
(1)苯二氮卓类药物
①地西泮在1位上去甲基，3位上引入羟基变成奥沙西泮。
②艾司唑仑、三唑仑在1，4-苯二氮卓的1，2位并上三唑环，
(2)非苯二氮卓类药物
唑吡坦咪唑并吡啶结构药物
佐匹克隆吡咯酮药物
2.抗癫痫药物
(1)巴比妥类及相关药物
苯巴比妥丙二酰脲类，
苯妥英钠乙内酰脲类，具有“饱和代谢动力学”的特点
(2)二苯并氮卓类药物
卡马西平二苯并氮卓类中的是该类药物中第一个上市的药物。
奥卡西平卡马西平的10-酮基衍生物
3.抗精神病药物
(1)吩噻嗪类氯丙嗪(光毒化过敏反应);奋乃静
(2)其它三环噻吨类，又称硫杂蒽类药物氯普噻吨
(3)二苯并二氮卓类---氯氮平
(4)其他结构药物利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物
4.抗抑郁药
(1)去甲肾上腺素重摄取抑制剂
①二苯并氮卓类
丙米嗪在丙米嗪2位引入氯原子，得到氯米帕明，氯米帕明的活性代谢产物去甲氯米帕明。
②二苯并庚二烯类
阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，需避光保存。代谢产物去甲替林，
③二苯并噁嗪类
多塞平Z型异构体抑制5-羟色胺重摄取的活性较强，E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。
(2)5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制
文拉法辛属于5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，双重抑制剂。
西酞普兰是含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体
帕罗西汀包含两个手性中心，饱和性而显示出非线性的药代动力学特征。
5.镇痛药
(1)天然生物碱及其类似物
吗啡吗啡酸碱两性，是由5个环稠合5个手性中心。药用左旋吗啡。可发生3位葡萄糖醛酸结合。
可待因将吗啡3位羟基甲基化得到。镇咳
纳洛酮吗啡的N-甲基被烯丙基取代，阿片受体的拮抗剂，可用于吗啡过量的解毒剂。
(2)哌啶类
哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药。
芬太尼4-苯基哌啶类结构
(3)氨基酮类美沙酮
(4)其他合成镇痛药
布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动-拮抗剂。
曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。
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