2017年执业药师备考：《药理学》重点知识八
2017-11-10 09:43 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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第八章 氨基糖苷类抗生素
概述
一、作用机制
1.抗菌机制：
作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。
2.具有较长时间抗菌后效应(PAE)。
3.具有初次接触效应(FEE)——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。
4.在碱性环境中抗菌活性增强。
二、抗菌谱
需氧G-菌
对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金葡和表皮葡萄球菌)
链霉素和卡那霉素——结核杆菌
三、临床应用
1.需氧G-杆菌所致的严重感染。
2.结核——链霉素;
3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。
四、不良反应
1.耳毒性——尤其卡那霉素!
(1)前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
(2)耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。
卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
2.肾毒性——尤其新霉素。
阿米卡星<链霉素或妥布霉素<庆大霉素<卡那霉素<新霉素。
3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。
引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。
妥布霉素<庆大霉素<阿米卡星或卡那霉素<链霉素<新霉素。
4.变态反应——尤其链霉素。
皮疹、发热、血管神经性水肿。
也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。
氨基苷类不良反应—TANG
氨基苷链奈阿庆，
不良反应很接近。
损害第八脑神经，
耳聋呕吐伴眩晕。
蛋白管型尿伤肾，
阻断肌肉害神经。
四肢无力呼吸停，
链霉过敏仅次青。
氨基苷类不良反应-精华版TANG(原创)
耳毒肾毒肌肉阻，
过敏仅次青霉素。
五、常用药物
抗菌作用及临床应用
链霉素 1.首选——土拉菌病(兔热病)和鼠疫，特别是与四环素联合用药——治疗鼠疫的最有效手段;
【口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。
与其他药联合用于结核病。
2.氨基糖苷类中最易引起变态反应——过敏性休克;
3.最常见的毒性反应：耳毒性。
庆大霉素 1.治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属——氨基糖苷类中的首选。
2.口服——肠道感染。
3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中同时滴注。
4.最主要的不良反应：耳毒性;肾毒性(10%)。
阿米卡星(丁胺卡那霉素) 突出的优点——对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。
奈替米星 1.显著特点：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。
【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。
2.耳、肾毒性发生率最低。
【实战演习】
氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是
A.增加胞质膜通透性
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制胞壁粘肽合成酶
D.抑制二氢叶酸合成酶
E.抑制DNA螺旋酶
[答疑编号700844080101]
【正确答案】B
【答案解析】A.抗真菌药;C.青霉素类;D.磺胺类;E.喹诺酮类
配伍选择题
A.庆大霉素
B.链霉素
C.奈替米星
D.妥布霉素
E.小诺米星
1.与其他抗结核病药联合使用的药物是
[答疑编号700844080102]
【正确答案】B
2.口服可用于肠道感染的药物是
[答疑编号700844080103]
【正确答案】A
3.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是
[答疑编号700844080104]
【正确答案】C
多项选择题
氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有
A.灰婴综合征
B.骨髓抑制
C.耳毒性
D.肝毒性
E.肾毒性
[答疑编号700844080105]
【正确答案】CE
【答案解析】AB——氯霉素的严重不良反应。【前后联系】第9章。
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