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2017年执业药师备考:《药理学》重点知识八

2017-11-10 09:43 医疗卫生人才网 来源:华图教育

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第八章 氨基糖苷类抗生素

概述

一、作用机制

1.抗菌机制:

作用于细菌的核糖体,对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。

2.具有较长时间抗菌后效应(PAE)。

3.具有初次接触效应(FEE)——细菌首次接触药物,迅速被杀死,当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。

4.在碱性环境中抗菌活性增强。

二、抗菌谱

需氧G-菌

对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金葡和表皮葡萄球菌)

链霉素和卡那霉素——结核杆菌

三、临床应用

1.需氧G-杆菌所致的严重感染。

2.结核——链霉素;

3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。

四、不良反应

1.耳毒性——尤其卡那霉素!

(1)前庭损害,表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。发生率依次为:卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

(2)耳蜗神经损害,表现为听力减退或耳聋。

卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

2.肾毒性——尤其新霉素。

阿米卡星<链霉素或妥布霉素<庆大霉素<卡那霉素<新霉素。

3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。

引起呼吸麻痹、呼吸衰竭,进而循环衰竭而死亡。

妥布霉素<庆大霉素<阿米卡星或卡那霉素<链霉素<新霉素。

4.变态反应——尤其链霉素。

皮疹、发热、血管神经性水肿。

也可引起过敏性休克,尤其是链霉素,发生率低于青霉素,但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。

氨基苷类不良反应—TANG

氨基苷链奈阿庆,

不良反应很接近。

损害第八脑神经,

耳聋呕吐伴眩晕。

蛋白管型尿伤肾,

阻断肌肉害神经。

四肢无力呼吸停,

链霉过敏仅次青。

氨基苷类不良反应-精华版TANG(原创)

耳毒肾毒肌肉阻,

过敏仅次青霉素。

五、常用药物

抗菌作用及临床应用

链霉素 1.首选——土拉菌病(兔热病)和鼠疫,特别是与四环素联合用药——治疗鼠疫的最有效手段;

【口诀TANG】链霉素,链霉素,专治鼠和兔。

与其他药联合用于结核病。

2.氨基糖苷类中最易引起变态反应——过敏性休克;

3.最常见的毒性反应:耳毒性。

庆大霉素 1.治疗G-杆菌的主要药物,尤其是对沙雷菌属——氨基糖苷类中的首选。

2.口服——肠道感染。

3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低,应避免将两药置于同一容器中同时滴注。

4.最主要的不良反应:耳毒性;肾毒性(10%)。

阿米卡星(丁胺卡那霉素) 突出的优点——对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会失去抗菌活性。

奈替米星 1.显著特点:对多种氨基糖苷类钝化酶稳定,因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。

【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。

2.耳、肾毒性发生率最低。

【实战演习】

氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是

A.增加胞质膜通透性

B.抑制细菌蛋白质合成

C.抑制胞壁粘肽合成酶

D.抑制二氢叶酸合成酶

E.抑制DNA螺旋酶

[答疑编号700844080101]

【正确答案】B

【答案解析】A.抗真菌药;C.青霉素类;D.磺胺类;E.喹诺酮类

配伍选择题

A.庆大霉素

B.链霉素

C.奈替米星

D.妥布霉素

E.小诺米星

1.与其他抗结核病药联合使用的药物是

[答疑编号700844080102]

【正确答案】B

2.口服可用于肠道感染的药物是

[答疑编号700844080103]

【正确答案】A

3.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是

[答疑编号700844080104]

【正确答案】C

多项选择题

氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有

A.灰婴综合征

B.骨髓抑制

C.耳毒性

D.肝毒性

E.肾毒性

[答疑编号700844080105]

【正确答案】CE

【答案解析】AB——氯霉素的严重不良反应。【前后联系】第9章。

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