2017年执业药师备考：《药理学》重点知识七
2017-11-10 09:42 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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第七章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
概述
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1.大环内酯类 |
（1）大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用和不良反应 |
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2.林可霉素类与多肽类 |
（1）克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应 |
一、大环内酯类
(一)大环内酯类
【抗菌作用及机制】
1.抗菌作用：大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
在碱性环境中抗菌活性增强。
2.抗菌机制
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制菌体蛋白质合成。
大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载!
【药动学特点】
1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，故用其肠衣片或酯化产物。第二代大环内酯类耐酸，口服吸收好。
2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺。
【临床应用】
1.链球菌——咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。
2.军团菌——肺炎。
3.衣原体、支原体——呼吸道及泌尿生殖系统感染。
4.白喉杆菌感染——红霉素能根除。
【不良反应】低毒性。
1.消化道反应。
2.肝损害。
3.变态反应，偶见。
4.二重感染——菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。
5.其他——肾功能不良者会引起耳毒性;静脉滴注速度过快——心脏毒性。
(二)代表药物
1.红霉素——治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。
【原创口诀TANG】百支空军首选红!
也用于四环素类禁忌证——婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
【前后联系】第9章——四环素用于四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体)，但对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，不宜应用!
红霉素的不良反应：
主要——胃肠道反应。
少数——肝损害，个别——过敏反应、耳鸣。
2.罗红霉素——抗军团菌更强。
对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。
主要不良反应——胃肠道反应。
3.克拉霉素——最强。
抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。
对酸稳定，但首过消除明显。
常见不良反应——胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。
4.阿奇霉素——支原体最强。胃肠反应小。
对酸稳定、胃肠道刺激少;t1/2长(68h)，每日给药一次。
对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。
半合成大环内酯类口诀—TANG(原创)
【二代大环】
二代大环罗克阿，
耐酸稳定能口服。
不良减轻半衰长，
呼吸感染可用它。
二、林可霉素类
包括：林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同，但克林霉素更强，口服吸收好且毒性小。
常用克林霉素。
骨组织可达更高浓度——治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——首选!
【抗菌作用】
1.抗菌谱：
特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。
2.作用机制：
与大环内酯类相同。
在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。
【临床应用】G+球菌+厌氧菌。
1.需氧G+球菌：金葡、肺炎链球菌、溶血性链球菌——呼吸道感染。
2.厌氧菌——口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效，尤其对脆弱类杆菌所致的感染。
3.其他：
①静脉注射+口服乙氨嘧啶——治疗鼠弓形体在AIDS患者引起的脑炎;
②与伯氨喹共同静注——治疗AIDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。
【不良反应】
1.消化道反应。
2.变态反应。
3.肝毒性：血清转氨酶增高。
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