2017执业药师考试：西药专业知识二高频考点（八）(2)

2017-11-02 10:20 医疗卫生人才网来源：华图教育

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　　2015-配伍选择题
　　A.伏立康唑
　　B.氟胞嘧啶
　　C.氟康唑
　　D.灰黄霉素
　　E.特比萘芬
　　2.治疗侵袭性念珠菌病首选
　　3.治疗侵袭性曲霉菌病首选
　　4.治疗皮肤浅表性癣菌病首选
　　【答案】CAE
　　【解析】侵袭性念珠菌病：由念珠菌侵犯内脏器官所引起的感染。病源菌主要来自消化道，经功能减弱的肠黏膜屏障而进入血流，可播散至全身。也可由深静脉导管上的菌落释放入血。对深部和播散性的念珠菌感染的治疗：近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首选氟康唑。曲霉菌病：曲霉菌主要通过呼吸道侵入机体。除侵犯肺脏外，也可侵犯体内的窦腔、心脏、脑和皮肤。曲霉菌治疗：伏立康唑为首选，也可考虑两性霉素B(若考虑药物存在毒副作用或肾损害时可选择脂质体两性霉素B)治疗。特比萘芬，其对皮肤癣菌具杀菌效应;对酵母菌多呈抑菌作用，对白色念珠菌、近平滑念珠菌、马拉色菌、隐球菌有较强的抗菌活性;对曲霉具杀菌效应，活性与两性霉素B和伊曲康唑相当或较高，与后两者有协同作用;对孢子丝菌、部分暗色真菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、利什曼原虫、卡氏肺孢子菌等有抗菌活性。临床作为皮肤癣菌病的首选，还可用于孢子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病等的治疗。
　　2015-配伍选择题
　　A.两性霉素B
　　B.卡泊芬净
　　C.氟胞嘧啶
　　D.阿糖胞苷
　　E.酮康唑
　　5.肝毒性大，对肝药酶影响大，药物相互作用多的的抗真菌药是
　　6.制成脂质体以降低药物肾毒性对的抗真菌药是
　　7.与其他抗菌药无交叉耐药性的棘白霉素类抗真菌药是
　　【答案】EAB
　　【解析】酮康唑为广谱抗真菌药，对多种表浅部和深部真菌均显示活性。对肝药酶影响较大，故不良反应和药物相互作用较多。临床可用于多种表浅部和深部真菌感染，如皮肤真菌感染、指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠霉菌感染等，以及白色念珠菌等引起的全身感染。此外，本品还可用于雄激素依赖性前列腺癌的骨痛。两性霉素B的肾毒性较大，限制其临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素B，在两性霉素B分子的外面包裹了生物脂质体，其进入体内可直接结合至真菌的感染灶，在吸附于真菌细胞膜表面后，真菌产生的磷脂酶能水解其中的脂质，使两性霉素B逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素B对真菌细胞膜麦角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉素B的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药剂量，同时疗效增强。脂质体两性霉素B有三种，包括AmB脂质复合体(ABLC)、AmB胶质分散体(ABCD)和AmB脂质体。棘白菌素类抗真菌药主要有卡泊芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少，引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡。本类药物抗菌谱较广，抗菌活性较强，对多种医学上重要的念珠菌有杀菌效应，对曲霉则为抑菌活性;和其他抗真菌药物之间无交叉耐药，因此对唑类药耐药的真菌仍有效;耐受性好，不良反应少，药物相互作用少。
　　2016-最佳选择题
　　9.可用于治疗甲癣、足癣、体癣和股癣等浅表性真菌感染的药品是
　　A.氟胞嘧啶
　　B.伏立康唑
　　C.两性霉素B
　　D.特比萘芬
　　E.卡泊芬净
　　【答案】D
　　【解析】萘酚(特比萘芬)浅黄(灰黄霉素)色，水净(卡泊芬净)一啶(氟胞嘧啶)深。特比萘芬和灰黄霉素治疗浅表真菌;卡泊芬净和氟胞嘧啶治疗深部真菌。
　　高频考点4:大环内酯类药与酰胺醇类药
　　一、大环内酯类药

大环内酯类	抗菌机制	与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
	首选用于	军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎
	主要不良反应	胃肠道反应
	红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用	靶位相同（50S），合用相互拮抗
	金葡菌骨髓炎首选	克林霉素/林可霉素
	抗菌活性最强	克拉霉素
	半衰期长，每日一次	阿奇霉素（肺炎支原体最强）

　　二、酰胺醇类药
　　酰胺醇类抗菌药物包括氯霉素及甲砜霉素，但氯霉素可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上收到很大限制，新生儿、妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用，仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒等感染时作为可选药物。
　　【作用特点】
　　酰胺醇类药主要为抑菌剂，作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。抑制细菌蛋白质的合成，与细菌的50S亚基结合，阻止蛋白质合成。酰胺醇类为广谱抗菌药物，对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌。临床主要用于治疗某些严重感染，是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，可用于敏感菌引起的脑膜炎、眼部感染的治疗，与青霉素合用治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿。
　　【典型不良反应】
　　罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。
　　2015-多项选择题
　　1.可以抑制细菌核糖体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成的抗菌药物有
　　A.林可霉素类
　　B.大环内酯类
　　C.头孢菌素类
　　D.酰胺醇类(氯霉素)
　　E.氨基糖苷类
　　【答案】ABD
　　【解析】大环内酯类药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。大环内酯类药可与细菌核糖体的50S亚基结合，结合位点在核糖体的肽基供位(P位)，该位点是蛋白质合成过程中肽链延伸阶段所必需，正在延伸中的肽链和与肽链相连的在受位(A位)接受新的氨基酸后需移位至供位，大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。氯霉素或甲砜霉素能可逆地与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，这一结合阻止了氨基酰-tRNA附着到它本该结合的部位，使肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内醋类药相同，即与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。
　　2016-配伍选择题
　　A.利奈唑胺
　　B.头孢他啶
　　C.头孢曲松
　　D.罗红霉素
　　E.头孢噻肟
　　2.铜绿假单胞菌感染首选的抗菌药物是
　　3.耐甲氧西林金黄色葡萄菌感染宜首选的抗菌药物是
　　4.军团菌和支原体混合感染宜首选的抗菌药物是
　　【答案】BAD
　　【解析】铜绿假单胞菌感染首选的抗菌药物是头孢他啶。耐甲氧西林金黄色葡萄菌感染宜首选的抗菌药物是利奈唑胺。军团菌和支原体混合感染宜首选的抗菌药物是罗红霉素。
　　2016-多项选择题
　　5.可能导致再生障碍性贫血的抗菌药有
　　A.青霉素
　　B.氯霉素
　　C.甲砜霉素
　　D.头孢呋辛
　　E.红霉素
　　【答案】BC
　　【解析】酰胺醇类抗菌药物包括氯霉素及甲砜霉素，罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见。