2017执业药师考试：西药专业知识二高频考点（八）

2017-11-02 10:20 医疗卫生人才网来源：华图教育

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　　高频考点1:治疗慢性乙型肝炎的药物
　　慢性乙型肝炎的药物治疗必须根据病情采用合理用药与长期、反复治疗的原则, 其中抗病毒治疗是关键。治疗慢性乙型肝炎的药物包括：
　　(1)抗病毒药干扰素及核苷类似物药(如拉米夫定，阿德福韦酯，替比夫定，恩替卡韦);
　　(2)免疫调节剂如胸腺肽-α1;
　　(3)抗炎保肝药如甘草酸二铵、异甘草酸镁;
　　(4)抗纤维化治疗药如熊去氧胆酸、多不饱和磷脂酰胆碱;
　　(5)其他对症治疗药物。
　　2015-最佳选择题
　　1.不属于抗乙型肝炎病毒的药品是
　　A.拉米夫定
　　B.恩替卡韦
　　C.泛昔洛韦
　　D.干扰素
　　E.阿德福韦酯
　　【答案】C
　　【解析】抗乙型肝炎病毒可以选用抗肝炎病毒药和光谱抗病毒药。抗肝炎病毒药：拉米夫定、阿德福韦(阿德福韦酯)、恩替卡韦;广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素。
　　2016-最佳选择题
　　2.抗乙型肝炎病毒的药品是
　　A.伊曲康唑
　　B.利巴韦林
　　C.奥司他韦
　　D.拉米夫定
　　E.金刚烷胺
　　【答案】D
　　【解析】临床上常用的抗乙型肝炎病毒的药物是拉米夫定和阿德福韦。
　　高频考点2:抗结核药
　　1.异烟肼——首选。
　　①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。
　　②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。
　　③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。
　　【异烟肼——杀菌机制】
　　抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性.疏水性和增殖力而死亡。
　　2.利福平
　　①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌.麻风杆菌;多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌.变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。
　　②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
　　③“里应外合”——穿透力强：细胞内.外均有作用。
　　【利福平——杀菌机制】
　　特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。
　　3.吡嗪酰胺
　　抗菌作用在酸性环境中较强。
　　机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。单用迅速产生耐药性。常采用低剂量.短疗程与其它药联合。
　　4.乙胺丁醇
　　仅对生长繁殖期结核杆菌有效，对静止期细菌几乎无影响。对其他微生物几乎无作用。
　　机制——与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。单用产生耐药性。
　　5.链霉素——第一个用于治疗结核：
　　A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效;
　　B.不易透入纤维化.干酪化及厚壁空洞病灶内;
　　C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。
　　D.易产生耐药性，不良反应多。
　　不良反应：①发生率较高者为听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性-影响听力)、血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性-前庭)、恶心或呕吐(耳毒性-前庭、肾毒性)、麻木、针刺感或面部烧灼感(周围神经炎)。②视力减退(视神经炎)，发生率较少。③极少发生者有呼吸困难、嗜睡、软弱无力(神经肌肉阻滞、肾毒性)：④下列症状持续存在应引起注意：发生率较少者有皮疹;瘙痒、红或肿(过敏状态);停药后仍发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感者提示有耳毒性可能，应引起注意。可有听力及肾损害.可引起口周、面部和四肢皮肤发麻.可能引起过敏反应：皮疹、药热、面部潮红或苍白、气喘、心悸、胸闷、腹痛、过敏性休克。长期使用，少数病人可出现嗅觉障碍。大剂量长期使用，可有中毒性视神经炎。也可有神经系统症状，心肌抑制、呼吸衰竭等。也有引起剥脱性皮炎、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿、药物性肝炎的病例。
　　6.对氨基水杨酸钠
　　抗菌谱极窄，仅对细胞外结核菌有抑制作用。
　　机制：化学结构与对氨基苯甲酸相似，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长
　　7.氟喹诺酮类
　　莫西沙星.环丙沙星.左氧氟沙星.氧氟沙星.加替沙星。
　　2016-多项选择题
　　1.链霉素所致的毒性和不良反应
　　A.耳毒性
　　B.肾毒性
　　C.加重重症肌无力症状
　　D.过敏反应
　　E.光毒性
　　【答案】ABCD
　　【解析】链霉素所致的毒性和不良反应:①发生率较高者为听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性-影响听力)、血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性-前庭)、恶心或呕吐(耳毒性-前庭、肾毒性)、麻木、针刺感或面部烧灼感(周围神经炎)。②视力减退(视神经炎)，发生率较少。③极少发生者有呼吸困难、嗜睡、软弱无力(神经肌肉阻滞、肾毒性)。
　　高频考点3:抗真菌药
　　1.多烯类——两性霉素B.制霉菌素。
　　机制——与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗——真菌死亡。
　　损伤真菌细胞膜，使其他药物更易进入真菌细胞内，因此与其他抗真菌药合用可出现协同作用。局部——指甲.皮肤黏膜——浅部真菌;静滴——真菌性肺炎.心内膜炎.尿路感染;鞘内注射——真菌性脑膜炎;口服——肠道真菌感染。其他——利什曼原虫。
　　美中不足——肾毒性较大!脂质体两性霉素B——提高抗真菌活性，降低肾毒性。
　　2.制霉菌素
　　对念珠菌属的抗菌活性强，其他也有效。也可作为术前预防真菌感染的用药。
　　3.唑类——深浅均可。
　　机制——抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用发生障碍。
　　广谱——多数表浅部和深部真菌有效，目前抗真菌治疗的主力军。
　　(1)酮康唑——广谱。用于多种表浅部和深部真菌感染。
　　(2)氟康唑——比酮康唑强5～20倍。能进入脑脊液。对肝药酶的抑制作用最小，毒副作用较少较轻，治疗指数最大。用于全身性或局部念珠菌.隐球菌等真菌感染以及预防。
　　(3)伊曲康唑——不易进入脑脊液。在皮肤.脂肪组织和指甲中药物浓度比血浆高10倍以上。
　　用于手足癣.体癣.股癣等表浅部和系统性念珠菌病.曲霉菌病等深部真菌感染。
　　(4)伏立康唑——抗菌活性为氟康唑的10～500倍，抗白色念珠菌和双相型真菌的作用尤为突出。对耐氟康唑.两性霉素B的真菌仍有效。
　　4.丙烯胺类——特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。
　　机制——抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，导致真菌细胞膜的屏障功能受损。特比萘芬是皮肤癣菌病的首选药。广谱，还可用于孢子丝菌病.着色芽生菌病和曲霉病。
　　5.棘白菌素类——卡泊芬净.米卡芬净——深。
　　作用机制——抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少——细胞壁结构破坏——死亡。抗菌谱较广。A.念珠菌——杀菌;B.曲霉菌——抑菌;皮肤癣菌.隐球菌——无效。
　　6.氟胞嘧啶——深。
　　机制——①通过真菌细胞的胞嘧啶渗透酶被摄入真菌细胞内，在真菌细胞内转变为活性产物氟尿嘧啶，与尿嘧啶结构相似，进而可取代RNA中的尿嘧啶——干扰蛋白质的合成;②阻断胸腺嘧啶合成酶——抑制DNA合成。易透过血-脑屏障。念珠菌属.隐球菌属和部分暗色真菌——抗菌。
　　不足——极易产生耐药性，极少单独用药，主要与两性霉素B.氟康唑等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。
　　7.灰黄霉素抗生素类——灰黄霉素等。
　　机制——抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂。应用于浅皮肤癣菌。深部真菌和细菌无效。
　　2015-最佳选择题
　　1.可抑制鲨烯环氧酶的活性，属于丙烯胺类抗皮肤真菌药的是
　　A.制菌霉素
　　B.联苯卡唑
　　C.特比萘芬
　　D.阿莫罗芬
　　E.环吡酮胺
　　【答案】C
　　【解析】丙烯胺类抗真菌药包括萘替芬和特比萘芬，为鲨烯环氧酶的非竞争性、可逆性抑制剂。丙烯胺类抗真菌药的作用机制为抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性。