2017执业药师考试：历年西药专业知识二高频考点（一）(2)

2017-10-31 17:09 医疗卫生人才网来源：华图教育

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高频考点2：抗抑郁药

【分类和作用特点】

1、三环类抗抑郁药：通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

2、四环类抗抑郁药：通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林(主要代谢产物为具有活性的去甲马普替林)。

3、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

(1)通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。代表药为氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林。

4、单胺氧化酶抑制剂：本类药通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。

5、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：通过抑制5-HT及去甲肾上腺素(noradrenaline，NE)再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。

6、其他

2016-最佳选择题

1.具有抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取作用，用于难治性抑郁症且疗效明显的搞抑郁药是

A.马普替林

B.阿米替林

C.西酞普林

D.文拉法辛

E.吗氯贝胺

【答案】D

【解析】1.三环类：阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平等;2.四环类：马普替林;3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西肽普林、艾司西肽普林;4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺;5.5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西汀。

高频考点3：脑功能改善及抗记忆障碍药

【分类和作用特点】

A.酰胺类中枢兴奋药:促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递。促进乙酰胆碱合成。代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。

B.乙酰胆碱酯酶抑制剂:通过抑制胆碱酯酶活性，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。

C.其他类：胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物(银杏叶提取物可清除氧自由基生成)等。

2015-最佳选择题

1.下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是

A.吡拉西坦

B.胞磷胆碱

C.利斯的明

D.多奈哌齐

E.石杉碱甲

【答案】A

【解析】脑功能改善及抗记忆障碍的药物有：1酰胺类中枢兴奋药：吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦;2乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲;3其他类：胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物。

【主要药品】

药品

适应症

吡拉西坦

用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。

多奈哌齐

用于轻、中度老年期痴呆症状。注意事项：(1)轻中度肝功能不全者宜适当调整剂量。(2)病态窦房结综合征或其他室上性传导阻滞、消化道溃疡、哮喘及慢性阻塞性肺病患者慎用。

2014-配伍选择题

【2～3】

A.氟西汀

B.多奈哌齐

C.卡比多巴

D.舒必利

E.碳酸锂

2.与左旋多巴合用治疗帕金森疾病的药物是

3.治疗阿尔茨海默病的药物是

【答案】CB

【解析】卡比多巴为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，单独使用无明显药理作用，主要与左旋多巴用于治疗各种原因引起的帕金森病。多奈哌齐主要用于阿尔茨海默症，舒必利为抗精神失常药，氟西汀为抗抑郁药，碳酸锂为抗躁狂药。

高频考点4：镇痛药

【分类和作用特点】

临床上使用的镇痛药分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。

1.非麻醉性镇痛药：非甾体抗炎药和中枢性镇痛药(曲马多)

2.麻醉性镇痛药——阿片类药物A:阿片生物碱，代表药吗啡、可待因赫尔罂粟碱;B.半合成吗啡样镇痛药，代表药双氢可待因羟吗啡酮等;C.合成阿片类镇痛药，包括苯哌啶类(芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼)、二苯甲烷类(美沙酮)、吗啡烷类(左啡诺)、苯并吗啡烷类(喷他佐辛、非那佐辛)。

阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物的脂溶性高，故非离子化药物的比率越高，进入中枢神经系统的药物越多，起效越快。

阿片类受体按其激动后产生的不同效应可分为μ、κ、δ三种类型的受体。其中μ受体又可分为μ1和，和μ2两种亚型。其中μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关μ受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐;K受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制;s受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感和调控μ活性。

【典型不良反应】

常见呼吸抑制、支气管痉挛;少见瞳孔缩小、黄视;罕见视觉异常或复视。注射剂连续应用3~5日即产生身体和精神依赖性，1周以上可成瘾，抗利尿作用以吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。喷他佐辛等部分阿片受体激动剂可引起情绪紧张不安或失眠等反应。

2014-最佳选择题

1.我国将吗啡列为严格管制药品，原因是其长期使用可能产生

A.免疫抑制

B.嗜睡

C.呼吸抑制

D.中枢抑制

E.药物依赖性

【答案】E

【解析】吗啡最为严重的不良反应是会产生依赖性，包括精神和身体依赖性，一旦停药可出现戒断症状，出现烦躁不安、失眠、流涕、流泪等症状。此类患者都有强烈渴求用药的欲望，因此阿片镇痛药吗啡需要严格管理、限制使用。

【禁忌症】

1.已知对吗啡过敏者、婴幼儿(缓、控释片)、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇以及呼吸抑制已显示发绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡。

2.呱替吮严禁与单胺氧化酶抑制剂合用。

3.对曲马多及其赋形剂过敏者，妊娠期妇女，1岁以下儿童，酒精、镇静剂、镇痛药、阿片类或神经类药物急性中毒患者，正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或过去14天内服用过此类药物的患者禁用曲马多。

4.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻、对芬太尼特别敏感的患者及重症肌无力患者禁芬太尼。

5.多痰者禁用可待因。

6.使用单胺氧化酶制剂小于2周的患者及妊娠妇女或哺乳期妇女、术前或术后24h内患者禁用羟考酮。

【药物相互作用】

药物A	药物B	相互作用结果
阿片类	抗胆碱药（阿托品）	便秘严重，麻痹性肠梗阻和尿潴留危险增加
	硫酸镁	中枢抑制作用增强，呼吸抑制和低血压风险增加
	甲氧氯普胺	B药药效下降
	单胺氧化酶抑制剂	严重甚至致死的不良反应

2015-配伍选择题

【2～3】

A.胆绞痛

B.低血压

C.便秘

D.狂躁

E.多汗

2.阿片类镇痛药与阿托品合用，可抑制胃肠蠕动，导致的不良反应是

3.阿片类镇痛药与硫镁酸合用，可增强中枢抑制，导致不良反应是

【答案】CB

【解析】考查阿片类药物的药物相互作用。

【主要药品】

吗啡

【适应证】吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进人嗜睡;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。

芬太尼

【适应证】用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。(1)用于麻醉前给药和麻醉诱导，并作为辅助用药与全麻药、局麻药合用于各种手术。(2)用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。

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