2017执业药师考试：西药专业知识二高频考点（十二）(2)

2017-11-03 11:27 医疗卫生人才网来源：华图教育

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高频考点4:口服降糖药

2型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双胍。如没有禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中。不适合二甲双胍治疗者可选择促胰岛素分泌剂或仅葡萄糖苷酶抑制剂(一线治疗的备选路径)。如单独使用二甲双胍治疗而血糖仍未达标，则可加用胰岛素促分泌剂或仪葡萄糖苷酶抑制剂(二线治疗)。

一、磺酰脲类促胰岛素分泌药

【作用特点】

磺酰脲类药属于促胰岛素分泌剂，药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。

【禁忌症】

1.1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮症酸中毒者;严重的肾或肝功能不全者、晚期尿毒症者;严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者、白细胞减少者。2.妊娠及哺乳期妇女。3.对磺酰脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。4.格列齐特禁用于应用咪康唑治疗者。

【用药监护】

(一)关注磺酰脲类促胰岛分泌药的继发失效问题

磺酰脲类促胰岛分泌药存在“继发失效”的问题，是指患者在使用磺酰脲类降糖药之初的 1 个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，不能有效控制血糖

(二)注意磺酰脲类药的心血管安全性

格列本脲可削弱心肌缺血预适应的作用，对缺血的心肌可能有害。而格列齐特和格列喹酮对心肌可能无影响或影响很小。

(三)注意辨证用药

(1)对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列美脲;餐后血糖升高者宜选用短效的格列吡嗪、格列喹酮;病程较长、且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、格列齐特

(2)对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗

(3)对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选择格列本脲;

对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。

(4)使用格列本脲时一定要注意不可过量，防止出现持久低血糖危及患者;

(5)应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，口服降糖药必须换成胰岛素治疗。

(6)促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。

【格列喹酮】

格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。虽格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。

【瑞格列奈】

用于2型糖尿病，与二甲双胍合用协同作用更好。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低HbA1c0.3%～1.5%，降糖速度亦快，无需餐前0.5h服用，因而又称为“餐时血糖调节剂”。

【注意事项】服用本品可引起低血糖，与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。乙醇可加重本品导致的低血糖症状，并延长低血糖反应的持续时间。

【二甲双胍】

(1)二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。(2)本品与胰岛素合用，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生。(3)可与磺酰脲类降血糖药合用，具协同作用。

【用法用量】

从小剂量开始渐增剂量。通常起始剂量为一次0.5g，一日2次;或0. 85g，一日1次;随餐服用;可每周增加0.5g，或每2周增加0.85g，逐渐加至一日2g，分次服用。10～16岁的2型糖尿病患者本品的一日最高剂量为2000mg;成人最大推荐剂量为一日2550mg;对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至一日2550mg(即一次0.85g，一日3次);一日剂量超过2g时，为了更好的耐受，最好随3餐分次服用。

【阿卡波糖】

在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相应减缓，因此可具有使饭后血糖降低的作用。一般单用，或与其它口服降血糖药，或胰岛素合用。配合餐饮，治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。

2015-配伍选择题

A.瑞格列奈

B.格列美脲

C.二甲双胍

D.普萘洛尔

E.格列喹酮

1.2型糖尿病伴轻、中度肾功能不全者适宜选用的降糖药是

2.降糖作用迅速，被称为“餐时血糖调节剂”的降糖药是

3.单纯饮食控制及体育锻炼无效的2型糖尿病肥胖患者首选的降糖药是

【答案】E A C

【解析】对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。虽格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低HbA1c0.3%～1.5%，降糖速度亦快，无需餐前0.5h服用，因而又称为“餐时血糖调节剂”。二甲双胍的适应证：首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。

2015-综合分析题

患者，男，66岁。体检时发现血糖高前来就诊，有磺胺药过敏史，体形肥胖，医师处方二甲双胍片(0.5g，tid)控制血糖。

4.二甲双胍片的适宜服用时间是

A.餐前半小时

B.随餐服用

C.餐后半小时

D.餐后2小时

E.空腹服用

【答案】B

【解析】二甲双胍服用方法：从小剂量开始渐增剂量。通常起始剂量为一次0.5g，一日2次;或0. 85g，一日1次;随餐服用。

5.该患者复诊发现糖耐量异常及餐后血糖升高，单药控制未达标，建议联合应用的降糖药是

A.格列喹酮

B.格列本脲

C.胰岛素

D.阿卡波糖

E.罗格列酮

【答案】D

【解析】2型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双胍。如没有禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中。不适合二甲双胍治疗者可选择促胰岛素分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂(一线治疗的备选路径)。但是因为患者对磺胺结构过敏，则不能使用磺胺类促胰岛素分泌药，那么餐后血糖升高者宜选用α-萄糖苷酶抑制剂，故此题选D。

6.联合用药应注意监测的主要不良反应

A.光敏反应

B.低血糖反应

C.糖尿病酮症酸中毒

D.急性胰腺炎

E.尿路感染

【答案】B

【解析】单独接受降糖药治疗的患者在正常情况下不会产生低血糖，但与其他降糖药联合使用(如磺酰脲类和胰岛素)、饮酒等情况下会出现低血糖，须注意。

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