药物的结构与官能团、转运与结合形式
2018-01-24 10:08 医疗卫生人才网 来源：华图教育
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药物的结构与官能团是《药学专业知识一》中考点，为了帮助大家掌握这部分的考点，整理如下：
1药物的结构与官能团
有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团)
烃基：↑位阻，稳定性↑
卤素：强吸电子基
羟基：↑水溶性
巯基：脂溶性更高，作为解毒的基团
酯基：一般无活性，作为前药
酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力
2药物的转运与结合形式
(1)小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)
(2)肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例：底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑)
(4)药物与受体的结合类型
① 不可逆性：共价键
② 可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
3药物的转运与结合形式
(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。
(2)对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
(3)对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴
(4)对映异构体产生相反的活性
(5)对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)
(6)对映异构体一个有活性，一个有毒性
乙胺丁醇(D)-体，抗结核;(L)-体，活性弱，毒性强
左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹;(R)-体，竞争性拮抗剂
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