2017执业西药一备考：药物结构与第相生物转化的规律

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　　药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律-《药学专业知识一》考点精炼医疗卫生人才网原创连载片由华图教育网小编为您整理如下：

　　NO.8 药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

　　药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律属于第二章中最难的一个知识点，要求大家掌握药物的基本结构、官能团的转化规律。该知识点考试约占1分，学习起来感觉头晕脑胀找不到方向，但其实考试题目难度不大，只要掌握一些基本常识再加上一点点的答题技巧就可以轻松得到这1分啦!教材洋洋洒洒将该知识点介绍了6页的内容，但考试的时候一般是考例子，所以要求大家首先一定要认识重要的官能团和母核(第一章第一节内容)，其次重点掌握官能团对应的生物转化规律即可。

　　药物的第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能团化反应，是体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。具体的生物转化规律如下图：

　　下面通过几个例题帮助大家了解出题方向，有针对性地去复习。

　　例1：最佳选择题

　　A.O-脱烷基化

　　B.N-脱烷基化

　　C.C-氧化

　　D.C-环氧化

　　E.S-氧化

　　【答案】B

　　【解析】根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发生了变化，选B。

　　例2：配伍选择题

　　A.N-脱烷基化反应

　　B.O-脱烷基化反应

　　C.脱氢氧化反应

　　D.S-脱烷基

　　E.水解反应

　　1.普鲁卡因结构中含有酯键，其第Ⅰ相生物转化为

　　2.6-甲基巯嘌呤结构中含有-SCH3，其第Ⅰ相生物转化为

　　【答案】ED

　　【解析】酯类药物的代谢反应为水解，局部麻醉药普鲁卡因结构中含有酯键，绝大部分被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。6-甲基巯嘌呤经氧化代谢，脱S-甲基得6-巯基嘌呤。

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（编辑：panlg）

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