2017执业西药一备考：药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

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　　药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律-《药学专业知识一》考点精炼华图教育网原创连载片由华图教育网小编为您整理如下：

　　NO.9 药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

　　药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律在第二章中属于比较简单的一个知识点，但是属于常考知识点，考试大约占2～3分。考试有两种考查方式：一是考查第Ⅱ相生物转化包括哪些，其中哪些是极性增强的，哪些是极性降低的。二是考查具体药物的生物转化规律。

　　第Ⅱ相生物转化反应为结合反应，主要包括六方面：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。其中，前四个是使极性和水溶性增强的，后两个是使极性和水溶性降低的。这与官能团的性质相符，前四个都可以看成是与酸的结合;后两个是与脂肪烃的结合。

　　具体药物的第Ⅱ相生物转化规律如下表所示：

类型	反应	参与反应的药物类型及代表药物
极性和水溶性增强	与葡萄糖醛酸的结合反应	O-、N-、S-、C-（吗啡、氯霉素）
	与硫酸的结合反应	羟基、氨基、羟氨基（沙丁胺醇）
	与氨基酸的结合反应	羧酸类（苯甲酸、水杨酸）
	与谷胱甘肽的结合反应	白消安
极性和水溶性降低	乙酰化结合反应	伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（对氨基水杨酸）
	甲基化结合反应	酚羟基、胺基、巯基（肾上腺素、褪黑激素）

　　下面通过几个例题帮助大家了解出题方向，有针对性地去复习。

　　例1：最佳选择题

　　不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

　　A.O-葡萄糖醛酸苷化

　　B.C-葡萄糖醛酸苷化

　　C.N-葡萄糖醛酸苷化

　　D.S-葡萄糖醛酸苷化

　　E.P-葡萄糖醛酸苷化

　　【答案】E

　　【解析】葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　例2：配伍选择题

　　A.甲基化结合反应

　　B.与硫酸的结合反应

　　C.与谷胱甘肽的结合反应

　　D.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　E.与氨基酸的结合反应

　　1.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是

　　2.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

　　【答案】CA

　　【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。

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