西药专业知识一:乳剂
2017-07-13 14:27 医疗卫生人才网 来源:华图教育
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乳剂一、概念
乳剂(emulsions)系指互不相溶两种液体混合,其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。液滴状液体称为分散相(dispersed phaes)、内相或非连续相,另一液体则称为分散介质、外相(external phase)或连续相。
1、乳剂的基本组成:乳剂由水相(W)、油相(O)和乳化剂组成,三者缺一不可。
水包油或油包水型乳剂的区别
O/W型乳剂 | W/O型乳剂 | |
外观 | 通常为乳白色 | 接近油的颜色 |
稀释 | 可用水稀释 | 可用油稀释 |
导电性 | 导电 | 不导电或几乎不导电 |
水溶性燃料 | 外向染色 | 内向染色 |
油溶性燃料 | 内向染色 | 外向染色 |
滤纸润湿法 | 液滴迅速铺展、中心留有油滴 | 不能铺展 |
- 乳剂的分类
①普通乳,粒子直径大小在1~100μm之间,这时乳剂形成乳白色不透明的液体。
②亚微乳,粒径大小在0.1~1.0μm之间,亚微乳常作为胃肠外给药的载体。静脉注射乳剂应为亚微乳,粒径可控制在0.25~0.4μm范围内。
③纳米乳,粒径在10~100nm之间。
- 乳剂的作用特点:①乳剂中液滴的分散度很大,药物吸收和药效的发挥很快,生物利用度高;②油性药物制成乳剂能保证计量准确,而且使用方便;③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;④外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;⑤静脉注射乳剂在体内分布较快、药效高、有靶向性;静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分。
- 乳化剂
1.乳化剂的种类
乳化剂种类很多,可分为表面活性剂、天然乳化剂、固体微粒乳化剂、辅助乳化剂四类。
(1)表面活性剂:这类乳化剂分子中有较强的亲水基和亲油基,乳化能力强,显著降低两相间的界面张力,并形成单分子膜。但稳定性不如高分子化合物乳化剂,故通常使用混合乳化剂形成复合凝聚膜,以增加乳剂的稳定性。
(2)天然乳化剂:系指天然高分子材料,亲水性强,黏度较大,可以形成多分子乳化膜,稳定性较好。常用于制成O/W型乳剂,使用这类乳化剂需加入防腐剂。常见的有阿位伯胶、西黄蓍胶。
(3)固体微粒乳化剂:为不溶性细微的固体粉末,乳化时吸附于油水界面,能形成固体微粒乳化膜,形成乳剂。形成乳剂的类型由接触角θ决定,一般θ<90°,易被水润湿,形成O/W型乳剂;θ>90°易被油润湿,形成W/O型乳剂。O/W型乳剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等;W/O型乳剂有氢氧化钙、氢氧化锌等。
(4)辅助乳化剂
三、乳剂的稳定性
乳剂属热力学不稳定的非均匀相分散体系,乳剂常发生下列变化:分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。
不稳定现象 | 高分子溶液剂 |
分层(可逆) | 由于分散相和分散介质之间的密度差造成 |
絮凝(可逆) | 乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因 |
合并:乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大 | 微生物污染、温度、加入了可与乳化剂反应的物质 |
破裂(不可逆)液滴合并进一步发展,使乳剂形成油相和水相两相 | |
转相 | 乳化剂性质发生改变 |
酸败 | 微生物影响 |
- 乳剂的制备
举例:
鱼肝油乳剂
【处方】 鱼肝油500mL 阿拉伯胶细粉 125g 西黄蓍胶细粉7g
糖精钠 0.1g 挥发杏仁油 1mL 羟苯乙酯0.5g
纯化水加至1000mL
【制备】将阿拉伯与鱼肝油研匀,一次加入250mL纯化水,用力沿一个方向研磨成初乳,加糖精钠水溶液、挥发杏仁油、羟苯乙酯醇溶液,再缓缓加入西黄蓍胶胶浆,加纯化水至全量,搅匀,即得。
【注解】处方中鱼肝油为药物、油相;阿拉伯胶为乳化剂;西黄蓍胶为稳定剂(增加连续黏度);糖精钠、杏仁油为矫味剂;羟苯乙酯为防腐剂。
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