2015年执业药师《药学专业知识一》真题解析(4)

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　　【86～88】

　　A.MRT=AUMC/AUC

　　B.Css=k0/kV

　　C.∫ =1-e

　　-kt

　　D.C =k0/kV(1-e

　　-kt)

　　E. t1/2=0.693/K

　　86.单室模型静脉滴注给药过程中，血药浓

　　度与时间的关系式是 D

　　87.单室模型静脉滴注给药过程中，稳态血

　　药浓度的计算公式是 B

　　88.药物在体内的平均滞留时间的计算公

　　式是 A

　　解析：本题考查的是药物的体内动力学过

　　程，这也是每年必考的一个题型，单室模

　　型静脉滴注给药过程中，血药浓度与时间

　　的关系式是 C =k0/kV(1-e

　　-kt)，主要记住

　　Ko 这个常数，是零级静脉滴注速度。单室

　　模型静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度

　　的计算公式是 Css=k0/kV，稳态血药浓度

　　用 Css 表示，药物在体内的平均滞留时间

　　的计算公式是 MRT=AUMC/AUC，即一阶矩。

　　【89～90】

　　A.BP

　　B.USP

　　C.CHP

　　D.EP

　　E.NF

　　89.美国药典的缩写 B

　　90.欧洲药典的缩写 D

　　解析：本题考查的是各国药典的缩写，美

　　国药典的缩写 USP，欧洲药典的缩写 EP，

　　英国药典的缩写 BP，中国药典的缩写 CHP，

　　日本药典的缩写 JP，美国国家处方集 NF，

　　因此答案选 B、D。

　　【91～93】

　　A.氟西汀

　　B.艾司佐匹克隆

　　C.艾司唑仑

　　D.齐拉西酮

　　E.美沙酮

　　91.口服吸收好，生物利用度高，属于 5-

　　羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是 A

　　92.因左旋体引起不良反应，而以右旋体上

　　市，具有短效镇静催眠作用的药物是 B

　　93.可用于阿片类成瘾替代治疗的美沙酮

　　药物是 E

　　解析：本题考查的是精神与中枢神经系统疾病用药，齐拉西酮属于抗精神病药，氟西汀属于 5-羟色胺重摄取抑制剂抗抑郁药，艾司佐匹克隆和艾司唑仑均属于镇静催眠药，佐匹克隆结构含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，且左旋体无活性易引起毒副作用。美沙酮属于氨基酮类镇痛药，药用其外消旋体，主要用于阿片类成瘾替代治疗。因此答案选 A、B、E。

　　【94～95】

　　A.氨曲南

　　B.克拉维酸

　　C.哌拉西林

　　D.亚胺培南

　　E.他唑巴坦

　　94.属于青霉烷砜类抗生素的是 E

　　95.属于碳青霉烯类类抗生素的是 D

　　解析：本题考查的是β-内酰胺抗菌药物的分类，氨曲南属于单环β-内酰胺类抗生素，克拉维酸属于氧青霉烷类抗生素，哌拉西林属于青霉素类抗生素，亚胺培南属于青霉烷砜类抗生素，他唑巴坦、舒巴坦属于碳青霉烯类类抗生素，因此答案选 E、D。

　　【96～98】

　　A.完全激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.负性激动药

　　96.与受体具有很高的亲和力和内在活性(a=1)的药物是 A

　　97.与受体有很高亲和力，但内在活性不强(a<1)的药物是 C

　　98.与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性(a=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量和浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是 B

　　解析：本题考查的是药物的分类，与受体具有很高的亲和力和内在活性(a=1)的药物是完全激动药，与受体有很高亲和力，但内在活性不强(a<1)的药物是部分激动药，与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性(a=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量和浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是竞争性拮抗药，这也是竞争性拮抗药的特征。因此

　　答案选 A、C、B。

　　【99～100】

　　99.为 D-丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节剂”的药物是 B

　　100.含有双胍类母核结构，属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是 E

　　解析：本题考查的是降血糖药物，A 项为格列齐特，属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，B 项为那格列奈，为 D-丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节剂”，属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，C 项为伏格列波糖，为α-葡萄糖苷酶抑制剂，D 项为罗格列酮，属于噻唑烷二酮胰岛素增敏剂，E项为二甲双胍，为双胍类胰岛素增敏剂。因此答案选 B、E。

　　三、综合分析选择题(共 20 题，每题 1分，题目分为若干组，每组题基于同一个临床情景，病历、实例或病历的信息，每题只有一个最符合题意的选项。)

　　【101～103】

　　注射用美洛西林/舒巴坦规格 1.25(美洛西林 1.0g，舒巴坦 0.25g)，成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积 V=0.5L/kg。

　　101.体重 60kg 患者用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林/舒巴坦可达到0.5g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为 B

　　A.1.25g(1 瓶)

　　B.2.5g(2 瓶)

　　C.3.75g(3 瓶)

　　D.5.0g(4 瓶)

　　E.6.25g(5 瓶)

　　解析：本题考查的是负荷剂量，Xo=CssV，Xo=0.5g/LX0.5L/kg=2.5g。因此答案选 B。

　　102.关于复方制剂美洛西林与舒巴坦的说法，正确的是 C

　　A.美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂

　　B.舒巴坦为氨苄西林经改造而来的，抗菌作用强

　　C.舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性

　　D.美洛西林具有甲氧肟基对β-内酰胺酶具高稳定作用

　　E.舒巴坦属于他青霉烯类抗生素

　　解析：本题考查的是抗菌药物的相关知识点，美洛西林为青霉素类抗生素，美洛西林是氨苄西林经改造而来的，具有咪唑临酮酸基团，具有抗假单胞菌活性。舒巴坦属于青霉烷砜类抗生素，为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，舒巴坦与美洛西林联合使用可增加对β-内酰胺酶稳定性，因此答案选 C。

　　103.注射用美洛西林/舒巴坦的治疗要求不包括 D

　　A.无异物

　　B.无菌

　　C.无热源、细菌内毒素

　　D.粉末细度与结晶度适宜

　　E.等渗或略偏高渗

　　解析：本题考查的是注射剂的质量要求，包括 PH(4-9)、渗透压(等渗或略偏高渗)、稳定性、安全性、澄明(无可见异物)、无菌、无热原(细菌内毒素)，因此答案选 D。

　　【104～106】

　　洛美沙星结构如下，对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为 400mg，静脉给药和口服给药的 AUC 分别为 40μg·h/ml 和 36μg·h/ml。

　　104.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是 D

　　A.相对生物利用度为 55%

　　B.绝对生物利用度为 55%

　　C.相对生物利用度为 90%

　　D.绝对生物利用度为 90%

　　E.绝对生物利用度为 50%

　　解析：本题考查的是绝对生物利用度的计算公式，F=AUCT/AUCiv=36/40=90%，因此

　　答案选 D。

　　105.根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效集团是 B

　　A.1-乙基 3-羧基

　　B.3-羧基 4-酮基

　　C.3-羧基 6-氟

　　D.6-氟 7-甲基哌嗪

　　E.6、8-二氟代

　　解析：本题考查的是喹诺酮类药物的药效团，洛美沙星属于喹诺酮类抗菌药物，其关键药效团是 3 位羧基和 4 位羰基，该药效团与 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用，因此答案选 B。

　　106.洛美沙星是奎诺酮母核 8 位引入氟构效分析，8 位引入氟后，使洛美沙星 C

　　A.与靶酶 DNA 聚合酶作用强，抗菌活性减弱

　　B.药物光毒性减少

　　C.口服利用度增加

　　D.消除半衰期 3～4 小时，需一日多次给药

　　E.水溶性增加，更易制成注射液

　　解析：本题考查的洛美沙星的结构，洛美沙星在喹诺酮类药物的 6 位和 8 位同时引入两个氟原子，并在 7 位引入 3-甲基哌嗪得到的。8 位氟原子取代基可提高口服生物利用度，但也可增加其光毒性，因此答案选 C。

　　【107～110】

　　二氢吡啶类钙通道阻滞剂基本机构如下图107.本类药物的两个羧酸酯结构不同，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是 C

　　A.2

　　B.3

　　C.4

　　D.5

　　E.6

　　解析：本题较为简单，由上述结构式不难发现其手性中心的碳原子编号是 4 位碳原子。

　　108.本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是 D

　　A.尼群地平

　　B.硝苯地平

　　C.非洛地平

　　D.氨氯地平

　　E.尼莫地平

　　解析：本题考查的是氨氯地平的结构特征，氨氯地平分子中的 1,4-二氢吡啶环的 2 位甲基被 20 氨基乙氧基甲基取代，3,5 位羧酸酯的结构不同，因而 4 位碳原子具有手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体，因此选 D。

　　109.西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平代谢，使硝苯地平代谢速度 B

　　A.代谢速度不变

　　B.代谢速度减慢

　　C.代谢速度加快

　　D.代谢速度先加快后减慢

　　E.代谢速度先减慢后加快

　　解析：本题考查的是药物的联合使用，西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。

　　110.控释片要求缓慢的释放药物，并在规定时间内以零级由五个药厂提供的硝苯地平控释片的释放曲线，或接近零级速度释放，下列符合硝苯地平控释片释放的是 D

　　解析：本题考查的是控释制剂的释放速度，控释制剂是按要求缓慢地恒速释放药物血药浓度更加平稳，由图中不难看出，应该选择 D 项。

　　四、多选题

　　111.增加药物稳定性的方法有 ABCDE

　　A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂

　　B.对防止药物因受环境中的氧气、光线等

　　影响，制成微囊或包合物

　　C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂

　　D.对不稳定的有效成分，制成前体药物

　　E.对生物制品，制成冻干粉制剂

　　解析：本题考查的增加药物稳定性的方法，增加药物稳定性的方法较多，上述五个选项制成不同的剂型或前体药物的目的都是为了增加药物的稳定性。

　　112.属于第Ⅱ相生物转化的反应有 ABCDE

　　A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

　　B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

　　C.白消安和谷胱甘肽的结合反应

　　D.对氨基水杨酸的甲基化反应

　　E.肾上腺素的甲基化结合反应

　　解析：本题考查的是第Ⅱ相生物转化的反应，第Ⅱ相生物转化的反应主要包括与葡萄糖醛酸的结合反应，与硫酸的结合反应，与氨基酸的结合反应，与谷胱甘肽的结合反应，与乙酰化结合反应，与甲基化结合反应，因此答案选 ABCDE。

　　113.按分散系统分类，下列属于非均相液体药剂的是 CDE

　　A.低分子液体药剂

　　B.高分子液体药剂

　　C.溶胶剂

　　D.混悬剂

　　E.乳剂

　　解析：本题考查的是非均相分散系统的组成，均相分散系统包括低分子液体药剂、高分子液体药剂，非均相分散系统包括溶胶剂、混悬剂、乳剂，因此答案选 CDE。

　　114.某药物首过效应较大，适宜的剂型有

　　BDE

　　A.肠溶片

　　B.舌下片

　　C.泡腾片

　　D.透皮贴剂

　　E.注射剂

　　解析：本题考查的是首过效应，避免口服给药就可以避免首过消除，舌下片、透皮贴剂、注射剂都可以避免口服给药，因此可以避免首过消除，答案选 BDE。

　　115.多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有 ABCE

　　A.G 蛋白偶联受体

　　B.配体门控离子通道受体

　　C.酶活性受体

　　D.电压依赖性 Ca2+通道

　　E.细胞核激素受体

　　解析：本题考查的是受体的类型，受体的类型包括 G 蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体，因此答案选 ABCE。

　　116.药物的物理化学因素和患者的生理因素等均会影响药物吸收,属于影响药物吸收的物理化学因素有 ABCE

　　A.溶出速度

　　B.脂溶性

　　C.胃排空速率

　　D.在肠道中的稳定性

　　E.解离度

　　解析：本题考查的是影响药物的吸收物理化学因素，包括脂溶性和解离度，溶出速度，药物在胃肠道中的稳定性，胃排空速率属于生理因素，因此答案选 ABCE。

　　117.可引起药源性心血管损害的药物有

　　ABCDE

　　A.地高辛

　　B.胺碘酮

　　C.新斯的明

　　D.奎尼丁

　　E.利多卡因

　　解析：本题考查的是药源性心血管损害的药物，上述五个选项中的药物均属于抗心律失常药，因此对心血管系统都会有不同程度的不良反应，因此答案选 ABCDE。

　　118.三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对 ABC 三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确的是 BCDE

　　A.制剂 A 的吸收速度最慢

　　B.制剂 A 的登峰时间最短

　　C.制剂 A 可能引起中毒

　　D.制剂 C 可能无治疗作用

　　E.制剂 B 为较理想的药品

　　解析：本题考查的血药浓度时间图，由图中不难发现制剂 A 的登峰时间最短，因此制剂 A 可能引起中毒，制剂 C 的吸收速度最慢，因此制剂 C 可能无治疗作用，制剂B 在 A 和 C 的中间，因此可能为较理想的药品，答案为 BCDE。

　　119.以下为左氧氟沙星的部分报告书以下合格的项目有 ABC

　　A.紫外光谱

　　B.杂质 A

　　C.其他单杂

　　D.其他总杂

　　E.含量测定

　　解析：本题考查的是药品质量检验的相关内容，由上图中不难发现，液相色谱和紫外光谱、其他单杂是合格的，其他总杂超过了 0.7%，含量测定超过了 110.0%，因此

　　答案选 ABC。

　　120.属于非核苷抗病毒药物 ABD医时代----贴身医药考试培训专家

　　解析：本题考查的是非核苷抗病毒药物，A项为利巴韦林，B 项为金刚烷胺，D 项为奥司他韦，均为非核苷抗病毒药物。C 为齐多夫定，为嘧啶核苷类抗病毒药物，E 项为更昔洛韦，为开环核苷类抗病毒药物，因此答案选 ABD。

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