2015年执业药师《中药一》知识点：苦参

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　　苦参为豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根，为常用中药。

　　1.苦参中主要生物碱

　　苦参所含主要生物碱是苦参碱和氧化苦参碱，《中国药典》以其为指标成分进行鉴别和含量测定。此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(苦参烯碱)等。这些生物碱都属于双稠哌啶类，具喹喏里西啶的基本结构，除Ⅳ一甲基金雀花碱外，均由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成。分子中均有两个氮原子，一个是叔胺氮，一个是酰胺氮。

　　2.苦参生物碱的理化性质

　　(1)性状：苦参碱有α—、β-、γ一、δ—四种异构体。其中α-、β-、δ-苦参碱为结晶体，常见的是α-苦参碱，为针状或棱柱状结晶，熔点76℃。γ一苦参碱为液态，沸点223℃/6mmHg。氧化苦参碱为无色正方体状结晶(丙酮)，熔点207℃~ 208℃(分解)，含一分子结晶水的氧化苦参碱的熔点为77℃—78℃。

　　(2)碱性：苦参中所含生物碱均有两个氮原子，一个为叔胺氮(1位氮)，呈碱性;另一个为酰胺氮(16位氮)，几乎不显碱性，所以它们只相当于一元碱。但这类生物碱都是喹喏里西啶的衍生物，由两个哌啶环骈合而成，呈叔胺状态的氮原子处于骈合环之间，立体效应影响较小，所以苦参碱和氧化苦参碱的碱性较强。

　　(3)溶解性：苦参碱的溶解性比较特殊，既可溶于水，又能溶于三氯甲烷、乙醚、苯、二硫化碳等亲脂性溶剂。氧化苦参碱是苦参碱的Ⅳ一氧化物，具半极性配位键，其亲水性比苦参碱更强，易溶于水，可溶于三氯甲烷，但难溶于乙醚。可利用两者溶解性的差异将其分离。苦参碱、氧化苦参碱和羟基苦参碱具内酰胺结构，可在碱性溶液中加热水解皂化成羧酸衍生物，酸化后又环合析出。苦参碱的极性大小顺序是：氧化苦参碱>羟基苦参碱>苦参碱。

　　3.苦参生物碱的生物活性

　　现代临床及药理学研究表明，苦参总生物碱具有消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、扩张血管、降血脂、抗柯萨奇病毒和调节免疫等作用。

　　4.苦参生物碱在临床应用中应注意的问题

　　据文献报导，苦参碱可致胆碱酯酶活性下降，静脉滴注苦参碱引起胆碱酯酶活性下降，产生倦怠、乏力、纳差等不良反应;苦参栓可致外阴过敏;苦参注射液致过敏性休克并可致恶心、呕吐;苦参素胶囊致乙肝加重等，临床应用时需注意。

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