4006-01-9999医疗卫生

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  揭示中草药药效物质和发现新药一直是中草药研究的核心,然而受传统技术所限,从中草药常量成分中发现新型有效成分变得越来越困难。由中国医学科学院药物研究所庾石山研究员领衔的科研团队,历经13年创建了中草药微量活性物质识别、获取与评价的新技术体系,并以此成功解析了50种中草药微量化学成分,揭示了天麻等8种中草药的微量关键药效物质,成功攻克上述难题。该成果日前获得2014年度国家科学技术进步奖二等奖。

  据介绍,项目组针对中草药中微量活性成分难识别、难获取、难评价等技术瓶颈,集成利用色谱与波谱联用、组合色谱与活性筛选等新方法,首次建立中草药常量成分的剔除与微量成分的富集,微量活性成分的识别、锁定与获取,微量成分快速、灵敏的筛选与评价等系列关键技术,从而可高效识别中草药中哪些是微量活性物质,并从中草药提取物的色谱图中快速锁定这些微量活性物质,进而定向获取它们。

  以该体系为基础,研究团队从50种中草药中获得467个微量化合物(新化合物299个),包含99个活性化合物(新化合物69个)以及5个活性组分。研究团队还发现了具有中草药特定功效的19种微量关键药效物质,例如,在国内首次发现天麻中天麻腺苷的镇静催眠作用是天麻素的1000倍;单刀根中散瘀消肿的药效物质是具有血管舒张作用的仪花苷B等。

  庾石山表示,上述研究成果实现了中草药微量药效物质高效识别、快速锁定与定向获取,科学诠释了中草药微量药效物质的关键作用,在基于微量活性物质的创新药物研究中具有重要的理论意义与应用价值。

  研究团队还通过对50种中草药的研究分析,进一步优选出了5个创新药物先导化合物和5个有效组分进行深入研究。其中,2个先导化合物和1个有效组分分别被列入重大新药创制候选药物和临床前研究品种,为中药二次开发奠定了基础。

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(责任编辑:阿董)

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