2015年执业药师《西药专业知识一》考点：含氧的药物

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　　含氧药物主要有醚类药物、醇类药物、酮类药物和羧酸类药物。

　　(1)醚类药物：醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。

　　药物分子中醚的基团大部分是芳香醚，如可待因、维拉帕米、多巴胺、非那西汀等。例如镇咳药可待因( Codeine)在体内约有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡，长期和大量服用可待因也会产生成瘾性的不良后果。非甾体抗炎药吲哚美辛( Indomethacin)在体内约有50%经O-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。O-脱烷基化反应的速度和烷基链长度及分支有关，链越长，分支越多，O-脱烷基化速度越慢。较长的碳链还会发生ω-和ω-1氧化。

　　(2)醇类和羧酸类药物：含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下，脱氢氧化得到相应的羰基化合物。大部分伯醇在体内很容易被氧化生成醛，但醛不稳定，在体内醛脱氢酶等酶的催化下进一步氧化生成羧酸;仲醇中的一部分可被氧化生成酮，也有不少仲醇不经氧化而和叔醇一样经结合反应后直接排出体外。

　　催化伯醇氧化生成醛的醇脱氢酶是双功能酶，即能催化伯醇氧化生成醛，也会催化醛还原生成醇。该反应的平衡和pH有关，在较高pH(约pH 10)条件下有利于醇的氧化;在较低pH(约pH 7)条件下有利于醛的还原。在生理pH的条件应有利于醛的还原。但是，由

　　醛氧化生成羧酸是一个降低能量的过程，因此在体内醛几乎全部氧化生成羧酸，仅有很少一部分醛被还原生成醇。

　　在实际中，几乎没有含醛基的药物。只有伯醇和伯胺经代谢后生成醛是这些药物产生毒性的根源。处于苄位的甲基也可经氧化生成醇、醛、羧酸代谢物。如非甾体抗炎药甲芬那酸(Mefenamic Acid)经代谢生成相应的羧酸代谢物。

　　(3)酮类药物：酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇。由于药物结构中的酮绝大多数是不对称酮，还原后得到的醇的结构中往往会引入新的手性碳原子，而产生光学异构体，而体内酶的催化反应通常具有立体选择性。如镇痛药S-(+)-美沙酮( methadone)经代谢后生成3S，6S-a-(-)-美沙醇。

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