2021执业药师考试【药学专业知识一】每日一练（1.26）(2)

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答案及解析

1.【答案】ABCD

【解析】弱碱性药物，如奎宁、地西泮、麻黄碱、氨苯砜，在胃中解离多，分子形式少，不容易吸收。但在肠道中，由于肠道pH升高，药物解离少，分子形式多，容易吸收。强碱性药物胍乙啶在胃肠道均容易解离，很难吸收。

2.【答案】ABCD

【解析】表示药物旋光性时，(+)代表右旋体，(-)代表左旋体;表示药物手性碳原子构型时，分别用R，S表示。其中，(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂，(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂;(+)-依托唑啉是抗利尿药，(-)-依托唑啉是利尿剂;(S)-扎考必利是5-HT3受体激动剂，(R)-扎考必利是5-HT3受体拮抗剂;(S)-异丙肾上腺素是β受体拮抗剂，(R)-异丙肾上腺素是β受体激动剂。氟卡尼的对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。

3.【答案】ABCDE

【解析】第Ⅱ相生物转化的反应主要包括与葡萄糖醛酸的结合反应，与硫酸的结合反应，与氨基酸的结合反应，与谷胱甘肽的结合反应，与乙酰化结合反应，与甲基化结合反应，因此答案选ABCDE。

4.【答案】ABE

【解析】本题考查的是第I相生物转化。药物的生物转化通常分为二相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

5.【答案】ABCDE

【解析】辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。辅料的作用包括赋形、提高药物稳定性、降低毒副作用、提高药物疗效、增加病人的用药顺应性。

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