2015年执业药师《西药专业知识一》考点:含氧的药物
2015-06-11 10:49 医疗卫生人才网 来源:互联网
中国医疗卫生人才网同步中国人事考试网考试动态信息:2015年执业药师《西药专业知识一》考点:含氧的药物。更多执业药师资格考试、执业药师资格考试备考等医学考试网上相关资讯请关注:中国卫生人才网、华图卓坤医学网!医疗卫生考试培训咨询电话:400-810-8989。
华图教育医疗卫生网:2015年执业药师考试时间预计为10月17日、18日举行。为了帮助广大的考生备战2015年执业药师考试,华图教育特别汇总了2015年执业药师考试相关辅导资料, 希望对您参加本次考试有所帮助!
含氧药物主要有醚类药物、醇类药物、酮类药物和羧酸类药物。
(1)醚类药物:醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化O-脱烷基化反应,生成醇或酚,以及羰基化合物。
药物分子中醚的基团大部分是芳香醚,如可待因、维拉帕米、多巴胺、非那西汀等。例如镇咳药可待因( Codeine)在体内约有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡,长期和大量服用可待因也会产生成瘾性的不良后果。非甾体抗炎药吲哚美辛( Indomethacin)在体内约有50%经O-脱甲基代谢,生成无活性的化合物。O-脱烷基化反应的速度和烷基链长度及分支有关,链越长,分支越多,O-脱烷基化速度越慢。较长的碳链还会发生ω-和ω-1氧化。
(2)醇类和羧酸类药物:含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下,脱氢氧化得到相应的羰基化合物。大部分伯醇在体内很容易被氧化生成醛,但醛不稳定,在体内醛脱氢酶等酶的催化下进一步氧化生成羧酸;仲醇中的一部分可被氧化生成酮,也有不少仲醇不经氧化而和叔醇一样经结合反应后直接排出体外。
催化伯醇氧化生成醛的醇脱氢酶是双功能酶,即能催化伯醇氧化生成醛,也会催化醛还原生成醇。该反应的平衡和pH有关,在较高pH(约pH 10)条件下有利于醇的氧化;在较低pH(约pH 7)条件下有利于醛的还原。在生理pH的条件应有利于醛的还原。但是,由
醛氧化生成羧酸是一个降低能量的过程,因此在体内醛几乎全部氧化生成羧酸,仅有很少一部分醛被还原生成醇。
在实际中,几乎没有含醛基的药物。只有伯醇和伯胺经代谢后生成醛是这些药物产生毒性的根源。处于苄位的甲基也可经氧化生成醇、醛、羧酸代谢物。如非甾体抗炎药甲芬那酸(Mefenamic Acid)经代谢生成相应的羧酸代谢物。
(3)酮类药物:酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇。由于药物结构中的酮绝大多数是不对称酮,还原后得到的醇的结构中往往会引入新的手性碳原子,而产生光学异构体,而体内酶的催化反应通常具有立体选择性。如镇痛药S-(+)-美沙酮( methadone)经代谢后生成3S,6S-a-(-)-美沙醇。
更多执业药师资格考试报名缴费、考试成绩、证书领取、执业药师资格试题资料等相关资讯请继续查看:医疗卫生人才网、华图卓坤!扫描下方二维码关注微信公众号还可以领取更多备考资料、参加活动、优惠购课等!
华图卓坤公众号 | 华图卓坤卫生人才 |
继续分类查看>>医疗卫生人才招聘|护士资格考试|医师资格考试|药师资格考试|卫生专业技术资格考试
华图卓坤,专注医考,精于辅导!
(编辑:admin)
相关内容推荐: