医疗卫生人才网整理:多肽类抗菌药物药理作用和临床评价,用药监护,常用药品的临床应用。
多肽类抗菌药物
糖肽类抗菌药物:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。
多肽类抗菌药物:杆菌肽和多黏菌素类
二者统称:多肽类抗菌素
糖肽类抗菌机制:与细菌细胞壁前提肽聚糖的丙氨酰丙氨酸形成复合物,干扰甘氨酸五肽的链接,从而抑制细菌细胞壁的合成,同时对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用。
糖肽类抗菌作用:抗菌谱窄,抗菌活性强,属于杀菌剂。
G+菌有强大的抗菌活性,葡萄球菌(包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA),肠球菌、肺炎链球菌、溶血性与草绿色链球菌、厌氧菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、破伤风杆菌高度敏感。难辨梭状芽孢杆菌及其毒素引起的假膜性肠炎,对G-菌作用弱。
杆菌肽抗菌机制:抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程,从而阻碍细胞壁的合成,对细胞膜也有损伤,是胞浆内容外漏,导致细菌死亡。
杆菌肽抗菌作用:G+菌尤其是金黄色葡萄球菌、链球菌有强大的抗菌作用。对产酶金葡菌也有抗菌活性,对G-菌对其耐药。
多黏菌素抗菌机制:多黏菌素B、E为阳离子表面活性剂。药物插入到细菌细胞膜中,与膜脂双层结构外侧脂多糖区的脂质A结合,尤其能与外膜脂双层内侧磷脂酰-氨基乙醇结合,使细胞通透性屏障失效,导致胞浆内容外漏而死亡。
多黏菌素抗菌作用:多粘菌素B、E只对G-杆菌有效,临床主要用于对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制铜绿假单胞菌及其他G-杆菌引起的严重感染。
典型不良反应:
糖肽类
(1)肾毒性:急性肾功能不全、肾衰竭、间质性肾炎,尿素氮升高。
(2)过敏反应。
(3)“红人综合征”或“红颈综合征”:后颈部、上及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状。
(4)耳毒性。
多黏菌素类
肾毒性:蛋白尿、红白细胞及管型,血液非蛋白氮。
禁忌证:
①对万古霉素、去甲万古霉素或替考拉宁过敏者,禁用糖肤类药禁忌证。
②对多粘菌素类B或多粘菌素E过敏者,禁用多黠菌素类药。
③妊娠期妇女应避免使用。哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。
A-多粘菌素B的抗菌机制是( )
A.影响叶酸代谢
B.影响胞浆膜的通透性
C.抑制细菌细胞壁的合成
D.抑制蛋白质合成的全过程
E.促进细胞膜合成
解析:杆菌肽、多粘菌素B使细胞通透性屏障失效,导致胞浆内容外漏而死亡。糖肽类抗菌机制为抑制细菌细胞壁的合成。正确答案:B。
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